192914. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-(szubsztituált-amino)-5-fenil-2(3h)-furanon származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására
13 192914 14 génatomot tartalmazó I általános képletű terméket kívánt esetben diasztereomerjeire választjuk szót, majd az egyes diasztereomereket bázis, vagy gyógyászatilag elfogadható só formájában izoláljuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R,S,S,S vagy S,S,S,S-konfigurációjú II általános képletü diasztereomert alkalmazunk bázis, vagy só formájában. 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R,S,S,S ób S,S,S,S-konfigurációjú II általános képletű diasztereomerek elegyét alkalmazzuk bázis vagy bó formájában. 15 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizációt ecetBav, trifluorecelsav, vagy sósav jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a savas kezelést íners Bzer- 20 vés oldószer jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a peptid-kötéssel kompatibilis védőcsoport(ok) eltávolítását erős savval, vagy katalitikus hidrogénezóssel végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a diasztereomerek elválasztását különböző oldhatóságuk alapján végezzük. 8. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - ebben a képletben R1 metilcsoportot, vagy egy R3-NH- (CHj)4-áltulános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatom, vagy 1-4 Bzénatomos iilkoxi-karbonilcsoportot, és R2 hidrogénatomot, peptid-kötéssel kompatibilis védőcsoportként 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben szubsztituált benzil^soportot, vagy szervetlen vagy szerves bázisból származó kationt jelent - tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyászatban szokásosan alkalmazott vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8 88.393.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató
