192914. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-(szubsztituált-amino)-5-fenil-2(3h)-furanon származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS 192914

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ^

Bejelentés napja: (22) 1985.02.11. (21) (504/85)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOt C 07 K 5/06 A 61 K 37/02

Közzététel napja: (41) (42) 1986.09.29.

Megjelent: (45) 1988.06.15.

U Szabadalmi Tár.

tulajdon^ v

Feltalálók: (72)

dr. Fodor Tamás, 20%, Dobay László, 10%, dr. Fischer János, 10%, dr. Stefkó Béla, 10%,

Kiss Béla, 16%, dr. Szombathelyi Zsolt, 12%,

dr. Kárpáti Egon, 10%, dr. Laszlovszky István, 6%,

dr. Szpornyi László, 6%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) — 2

ELJÁRÁS tïJ 3-(SZUBSZTITUÁLT A.MIISTO ) — S —F EUNTII.(3H)-FURANON—SZÁRMAZÉ KOK & S GYÓGYÁSZATILAG ELFOGADHATÓ S ÓIK E' TL, ÓÖ jÁ. L LfTASÁRlA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás vérnyomáscsökkentő hatású I általános képletű új vegyületek, gyógyászatilag elfogadható sóik és diasztereomerjeik előállítására - ebben a képletben

Rl metilcsoportot vagy egy R3-NH-(CH2)4

általános képletú csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatom vagy peptidkötésBel kompatibilis védőcsoportként 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport és R3 hidrogénatomot, peptid-kötéssel kompatibilis védőcsoportként 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy vagy több nitro-, metil-, metoxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált benzilcsoportot, vagy szervetlen vagy szerves bázisból származó kationt jelent - oly módon, hogy egy II általános képletű vegyületet vagy sóját - ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1-4 Bzénatomos alkilcsoportot jelent és R1, valamint R2 jelentése az I általános képletnél megadottal egyező - R2 és R3 helyén a fenti védőcsoportot tartalmazó formában sav jelenlétében ciklizálunk, és a) az adott esetben só formájában keletkezett I általános képletű terméket kívánt esetben diasztereomerjeire választjuk szét, majd az Ra és/vagy R3 helyén álló védőcso-2

portot eltávolítjuk, és a kapott, R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó diasztereomereket kívánt esetben sóikból történő felszabadításuk után kívánt esetben gyógyászati- 5 lag elfogadható sóvá alakítjuk, vagy

b) az adott esetben só formájában keletkezett I általános képletű termékből az R2 és/vagy R3 helyén álló védőcsoportot eltévoitjuk és a kapott, R2 és R3 helyén hidro(0 génatomot tartalmazó I általános képletű terméket kívánt esetben diasztereomerjeire választjuk szét, majd az egyes diasztereomereket bázis, vagy gógyászatilag elfogadható só formájában izoláljuk.

15

30

192914