192907. lajstromszámú szabadalom • Fungicid hatású növényvédőszer
4 192907 5 1. táblázat A béta-ciklodextrin fungisztatikus hatásának vizsgálata Koncentrációk (pg/ml) Gátlási X Mi kroorganizmusok Rhizoctonia solani Sclerotinia sclerotiorum Alternaria tenuis 3000 19 16 14 1500 17 14 12 400 6 12 10 200 3 12 7 A béta-ciklodextrin hatása a 0,1- -20 pg/ml közötti dózistartományban kvalitatív jellegű. A ciklodextrin fungisztatikus hatása a telepek eltárö morfológiájában, szerkezetiben, színében, a táptalajba diffundált festékanyag mennyiségében nyilvánul meg. A nagyobb koncentrációjú intervallumban a ciklodextrin hatása már kvantitatív különbségeket eredményezett; mérhető volt a telepátmérö csökkenése, és a képződő biomassza mennyisége is értékelhető mértékben csökkent. (I. táblázat) A felületi tenyészetek tanulmányozása során azt lehetett megfigyelni, hogy a £ -ciklodextrin a szaporító képletek kialakulását gátolta. A ciklodextrinek zárványkomplex képzés révén megvalósuló oldékonyBágfokozó hatásának lényege' az, hogy a vizes oldatban a molekulárdiszperz, tehát a ténylegesen oldott hatóanyag, és a több, vagy sok molekulából álló micella, mikrokristály, mikrocsepp mellett megjelenik az ugyancsak molekulárdiszperz ciklodextrin-hatóanyag zárványkomplex is. Mivel ezt a rendszert, egy szokatlanul dinamikus (10-* sec."1 belül álló) egyensúly jellemezi, a zárvénykomplexbe zári hatóanyag ugyanúgy viselkedik a felszívódás szempontjából, mint 20 a szabad oldott hatóanyag. Ez az jelenti, hogy a közvetlenül felszívódásra alkalmas molekulárisán diszperz hatóanyagmolekulák koncentrációját a ciklodextrinekkel jelentősen meg tudjuk növelni, 25 ami gyorsítja a felszívódás ütemét, fokozza a felszívódás mértékét, azaz lehetővé teszi a felhasznált hatóanyag mennyiség csökkentését azonos hatás eléréséhez. A ciklodextrinnek a hatóanyagra gyakorolt oldékonyságfo- 30 kozó hatását a benomil példáján szemléltetjük. A benomil egy szisztemikus fungicid (1- -butil-karbamoil-benzimidazol-2-il-metil-karbamát), vízben gyengén oldódik és eközben gyorsan bomlik az ugyancsak fungicid halá- 35 sú, de még gyengébben oldódó metil-benzimidazol-karbamáttá. 25 °C-on vízben rázatva benomilt, illetve benomil+ciklodextrint, a II. táblázatban látható eredményeket kapunk, f Benomil illetve benomil+béta-ciklodexlrin 40 (áCD) rázatva vízben 25 °C -on, a minta szűrve és a szürletben UV spektrofotometriával meghatározva a feloldódott benőmül. II. táblázat A benomil oldódásának fokozódása béta-ciklodextrin hatására Viszgálati idő (perc) Az oldott bencmil mennyisége Bemérve: 1000 pg/ml benomil Bemérve: 170 /ug benomil + 830 pg/ml a CD Mg/ml % (Ug/ml X 10 2 0,2 7 4,1 20 3 0,3 9 5,3 40 4,5 0,45 10 5,9 80 5 0,5 12 7,0 120 5 0,5 13 7,6 4
