192906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású orális penicillinkészítmény előállítására
10 192906 11 és a Mowital B30T, valamint a külső fázis egyéb komponenseinek hozzákeverése után a szemcsehalmazból közepes nyomással (150 MNm‘!) 0,47 g átlagtömegű, 600.000 NE hatóanyagtartalmú, 140 N törésszilárdságú tablet- 5 tát préseltünk. Gyártás során sem hatóanyagbomlást, sem organoleptikus változást nem tapasztaltunk. Hőstabilitás: 40 °C-2 hó: 50 °C-2 hó: 60 «C-1 hó: Savstabilitás: 97,2-97,0% Hatóanyag kioldódása: 1 óra: 2 óra: 4 óra: 6 óra: 7. példa A 6. példában leírt összetétel felhaszná- 25 lásával a szemcsésítést és szárítást egy lépésben, fluidizéciós porlasztásos granuláló eljárással végeztük a kötőanyagkeverék 10%-os oldaténak beporlasztásával. A Mowital B30T, valamint a külső fázis egyéb kompo- 30 nenseinek hozzákeverése után a szemcsehalmazból közepesnél nagyobb nyomással (250 MNm"2) 0,47 g átlagtömegű, 170 N törésszilárdságú tablettát préseltünk. A készítmény stabilitási jellemzői megegyeznek a 6. példa 35 szerint előállított készítményével. Hatóanyag kioldódása: 1 óra: 2 óra: 4 óra: 6 óra: A készítmény előállításánál a 6. példában leírt módon jártunk el, amikor is az összetétel figyelembevételével 0,48 g átlagtömegű, 600.000 NE hatóanyagtartalmú, 140 N törésszilárdságú tablettát préselünk. A készítmény stabilitási jellemzői mindenben megegyeztek a 6. példa szerint előállított készítményével. Hatóanyag kioldódása: 1 óra: 21,2% 2 óra: 32,6% 4 óra: 51,7% 6 óra: 68,3% SZABADALMI IGÉNYPONTOK Eljárás szabályozott hatóanyagleadású, orálisan alkalmazható penicillin készítmeny előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként fenoximetilpenicillin-dibenziletiléndiamin sót és egyéb penicillinszármazékok, nevezetesen fenoximetilpenicillin, feneticillin, oxacillin, ampicillin, cloxac-.illin vagy penainecillin keverékét a hatóanyagkeverék tömegére vonatkoztatott 2-20% kötőanyaggal önmagában ismert módon többlépéses granulálással vagy a szemcsésítést és a szárítást egy folyamatban megvalósító fluid ágyas granuláló eljárással szemcsésitjük, 50 °G alatti hőmérsékleten szárítjuk, majd a hatóanyag tömegére vonatkoztatott 2-30% polivinilbutiral és a ífyógyszerkészitésben általánosan használatos segédanyagok hozzáadása után egyenletesen elkeverjük és a keverékből 100-250 MNm'2 nyomással 50-90% hatóanyagtartalmú tablettákat préselünk. 2) Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítóéi módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 10-70% fenoximetilpenicillin-dibenziletiléndíamin sót és 90-30%-ban egyéb penicillinszármazékot alkalmazunk. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a fenoximetilpenicillin-dibenziletiléndiamin sót más penicillinszármazékkal, előnyösen fenoximetilpenicillinnel elegyítjük, majd desztillált vízben polividon és zselatin hozzáadásával begyúrjuk, szemcsésitjük, majd regranulálás és a retardizáló segédanyag, előnyösen polivinil-butiral, továbbá a kalcium-foszfát, magnézium-sztearát és talkum hozzáadása után a szemcsehalmazból önmagában ismert módon tablettákat préselünk. 8. példa 45 3) Összetétel: fenoximetilpenicillin 5320 g fenoximetilpenicillin-dibenziletilén-diamin só 2540 g 50 polividon (Kollidon 25) 300 g fehér zselatin 200 g polivinilbutiral (Mowital B30T) 400 g vízmentes kalciumfoszfát 540 g 55 magnéziumsztearát 100 g talkum 200 g 97,0% 10 93,9% 90,0% 26,5% 52,8% 68,5% 85,3% 20 13,8% 35,0% 57,1% 70,3% 40 Rajz nélkül A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.392.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 7
