192896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új e-nor-eburnan-származék előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁI,ATI TALÁLMÁNY B

(11)

192896

Bejelentés napja:(22) 1984.12.05. (21) (4508/84)

Nemzetközi osztályozás (51) NSZ0«

C 07 D 471/22 A 61 K 31/33

Közzététel napja: (41) (42) 1986.06.28. Megjelent: (45) 1988.08.01.

rb''

^^slalálmánpj^rs^ Szabadalmi Tár.

J_UL ajdona ^

Feltalálók: (72)

dr. Szántay Csaba, 18%, dr. Szabó Lajos, 17%, dr. Kalaus György, 15%, dr. Pálosi Éva, 20%, dr. Groó Dóra, 15%, dr. Szporny László, 15%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) LM ,.1A JV A tï.T E-NOR-EBLJRNAN-SZARMAZÉ K

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű E-nor-eburnén-származék - mely képletben R1 jelentése etil-csoport - és savaddiciós sói előállítására oly módon, hogy a (II) általános képletű (hidroxi-metil)-oktahidro-indolo(2,3-a)kinolizin-szár mazókot - mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező - valamely R2-S02-X általános képletű szulfonsav-halogeniddel - mely képletben R2 jelentése adott esetben helyettesített 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy aril-csoport és X jelentése halogénatom - reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű (szulfoniloxi-metil) -ok tahid ro-indolo( 2,3— -a)kinolizin-származékot - mely képletben R1 és R2 jelentése a fentiekben megadottakkal egyező valamely erős bázissal, célszerűen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, alkálifóm-cianiddal vagy egy alkálifém-hidriddel, reágáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű E-nor-eburnán-származékot - mely képletben R1 jelentése a fenti - egy savval kezeljük.

Az új általános képletű vegyület értékes gyógyhatással, nevezetesen fájdalomcsillapító és antihipoxiás hatással rendelkezik.

192896