192861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-kinolinkarbonsavak és származékai, valamint a vegyületeket tartalmazó antibakteriális szerek előállítására
9 192861 10 A kapott (I) általános képletû vegyületeket adott esetben szerves vagy szervetlen savval sóvá alakíthatjuk; sóképzéshez a következő savak felelnek meg, például hidrogénhalogenid, például sósav, hidrogénbromid, hidrogénhalogenid, kénsav, ecetsav, citromsav, aszkorbinsav, benzolszulfonsav. Alkáli, illetve alkáliföldféra sóként előnyösen a nátrium-, kálium-, kalcium- és magnéziumsókat említjük. A találmány szerint előállított vegyületek széles spektruma antibakteriális hatást mutatnak Gram pozitív és Gram negatív csírákkal szemben, különösen Enterobakteriaceek ellen és mindenekelőtt olyan baktériumok ellen hatásosak, amelyek különböző antibiotikumokkal szemben, például penicilinekkel, cefaloaporinokkal, aminoglikozidokkal, szulfonamidokkal és tetraciklinekkel szemben reziszten8ek. A találmány szerint előállított vegyületek alacsony toxicités mellett erős és széles spektrumú antibakteriális hatást mutat. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik a vegyületek alkalmazását kemoterápiás hatóanyagokként a gyógyászatban, valamint alkalmasak szervetlen vagy szerves, különösen szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, színezékek, szálak, bőrök, papír és fa, élelmiszerek és víz konzerválására. A találmány szerint előállított vegyületek a mikroorganizmusok igen széles spektruma ellen hatnak. Segítségükkel leküzdhetjük a Gram negatív és Gram pozitív baktériumokat, valamint baktériumszerű mikroorganizmusokat, valamint ezen kórokozók által előidézett betegségeket megakadályozhatjuk, javíthatjuk az állapotot és/vagy gyógyíthatjuk. Különösen hatásosak a találmány szerint előállított vegyületek baktériumok és baktériumszerű mikroorganizmusok ellen. Ezért különösen alkalmasak a fenti kórokozók által előidézett lokális és szisztémás fertőzések kemoterápiájára és megelőzésére humán és állatgyógyászatban. Például lokális és/vagy szisztémás betegségeket kezelhetünk és/vagy akadályozhatunk meg, melyeket az alábbi kórokozók vagy ezek keverékei okoznak: Micrococcaceae, például Staphylococcus, mint például Satphylococcus aureus, Staph. Epidermis, (Staph - Staphylococcus); Lactobacteriaceae, mint például Streptococcusok, mint például Streptococcus pyogenes, cc- valamint ô-hemolitikus Streptococcusok, nem (-j)-hemolitikus Streptococcusok, Enterococcusok és Diplococcus pneumoniae (Pneumococcus) Str. = Streptococcus); Enterobacteriaceae, mint Escherichiae-koli-baktérium: Escherichia-baktériumok, mint például Escherichia coli, Enterobacter-baktériumok, mint aerogaenes, E. cloacae, Klebsiella-baktériumok, mint például K-pneumoniae, Serratia, mint például Serratia marcescens (E. = Enterobaktérium) (K. = Klebsiella), Proteae-baktóriumok a Proteus-csoportból: Proteus, mint Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirabilis (Pr. = Proteus): Pseudomonadaceme, mint például pseudomonas-baktériumok, mint például Pseudomonas aeruginosa, (PS. = Pseudomonas); Bacteroidaceae, mint Bacteroides-baktériumok, mint például Bacteroides fragilis (B. = Bacteroides); Mykoplasmák, mint például Mykoplasma pneumoniae. A fent felsorolt kórokozók csak példaszerűek és nem korlátozó jellegűek. A találmány szerint előállított vegyületek által megakadályozott, javított és/vagy gyógyított betegségek közül a következőket említhetjük meg példaképpen: A tégzóutak és a toroktér megbetegedései; középfülgyulladás, torokgyulladás, tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, vesemedencegyulladás, hólyaggyulladás, szívbelhártyagyulladás, szervi fertőzések Bronchitis, Arthritis, lokális fertőzések, szeptikus megbetegedések. A találmányhoz tartozik a gyógyászati készítmények előállítása is, mely készítmények nem-toxikus inert gyógyászatilag megfelelő hordozóanyagokon kívül egy vagy több találmány szerint előállított vegyületet tartalmaznak. A találmányhoz tartozik ezen készítmények dózis-egység formában történő előállítása is. Ez azt jelenti, hogy a készítmény különböző formákban állítható elő, például tabletta, drazsé, kapszula, pirula, kúp és ampulla formájában. Ezen készítmények hatóanyagtartalma az egyszeri dózis egy részének vagy többszörösének felel meg. A dózisegységek például 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri dózisokat, vagy 1/2, 1/3 vagy 1/4 egyszeri dózisokat tartalmazhatnak. Egy egyszeri dózis előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amely egyszeri alkalmazásnál adagolható és rendszerint a napi dózisnak vagy felének, egyharmadának vagy egynegyedének felel meg. Nem-toxikus inert gyógyászatilag elfogadható hordozókként szilárd, félig szilárd vagy folyékony hígítóanyagokat, töltőanyagokat és egyéb formulázási segédanyagokat értünk. Előnyös gyógyászati készítmények a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók, emulziók, pépek, kenőcsök, krémek, porok és szprék lehetnek. A tabletta, drazsé, kapszula, pirula, granulátum a hatóanyagot vagy hatóanyagokat és a szokásos hordozókat tartalmazhatják pl. töltő, vivőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, vagy kötőanyagot, például karboximetilcellulózt, alginátot, zselatint, polivinilpirrolidont vagy nedvességtartó szert, például glicerinL, vagy szétesést elósegitő szert, például agaragart, kalciumkarbonátot és nétriumkarbonátot vagy oldáskésleltetó 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
