192846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,2-a]pirimidin származékok előállítására
31 1923 IG 32 Példa száma Receptor lekötése (ICso nmól) Geller féle konfliktus vizsgálat (MRD mg/kg po) 48 400 20 49 12 2 50-51--52 12-53 47 54 59 10 55 85 50 56 68 50 57 100 50 58 500 50 59 300 50 60-50 6. táblázaL (folytatás) Példa száma Receptor lekötése Geller féle kon(IC50 nmól) fliklus vizsgálat (MED mg/kg po) 61 — 50 62-10 63-50 64-50 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű imida- 40 zo[l,2-a]pirimidin-származékok előállítására, a képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2- 6 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, (3-8 szón- 45 atomos) cikloalkil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, fenil-, naftil-, tienil- vagy piridilcsoport, ahol a fenil-csoport adott esetben _ egy halogénatommal, 1-5 szónato- 50 mos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, 1-5 szénatomos alkiltio-, di(1-5 szénatomos) alkil-aminovagy trifluor-metilcsoporttal van szubsztituálva, 55 Rí és Ra jelentése azonoB vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport, vagy Ra egyenesláncú 2-5 szénatomos alkenil-, (3-8 szénatomos) cikloal- 60 kil- (1-4 szénatomos) alkil-, benzil- vagy fenetilcsoport is lehet, vagy Rí és Ra együttes jelentése egyenesláncú 3- 5 szénatomos alkiléncsoporl, 65 amely adott esetben egy 1-3 szónatomos alkil-helyet.tesítót tartalmazhat, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Ra jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet- a képletben Ri, Ra, R3 és X jelentése a fentiekben megadott - valamely (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a fentiekben megadott, Y jelentése egy leszakadó csoport, amely Y* aniont képez, s célszerűen halogént jelent - reagáltatunk, majd egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, Ri, Ra, Ra, X jelentése a fentiekben megadott és Y" jelentése Y-ból leszárinaztatható anion, ciklizálunk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet - a képlotben Rí, Ra, Ra és X jelentése a fenti, valamely (X) általános képletű vegyülettel - a képletben A jelentése egy nukleofil lecserélhető csoport, előnyösen brómatom és Q jelentése egy alkil- vagy aralkilcsoport - reagáltatunk, majd egy kapott (XI) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, Ra, Ra, Q ér, X jelentése 17
