192836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált azabiciklo-alkán-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításárae
33 192836 SZABADALMI í<7é NYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkán-szulfonil-csoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és Rz jelentése hidrogénatom vagy Rí jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport, 4-10 szénatomos cikloalkil-(róvidszénláncú)alkil-csoport vagy benzilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkán-szulfonil-csoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport és az -N(Rz)(Rz) csoport a fenilcsoport 3- vagy 4-helyzetében van -, valamint e vegyületek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) Rí és Rz helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí jelentése a fenti - redukólószorrel roagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet - a képletben Rz és Ra jelentése a fenti, Yz és Yz jelentése egymástól függetlenül hidroxilcsoport, hidroxilcsoport kilépő csoportként alkalmas származéka vagy -NHRi általános képletű csoport, ahol Rí jelentése a fenti- vagy ennek sóját adott esetben >NRi általános képletű csoportot szolgáltató vegyülettel - előnyösen ammónium-hidroxiddal vagy metil-aminnal - ciklizáljuk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyülelet - a képletben Rí, Rz és Rz jelentése a fenti - vagy ennek sóját diazometánnal reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott vegyületet, amelyben Rí, Rz és/vagy Rz hidrogénatomot jelent, alkilezünk és/vagy valamely kapott vegyülelet, ahol Rz és/vagy Rz hidrogénatomot képvisel, acilezünk és/vagy valamely kapott vegyülotet, amelynek képletében Rz 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, dezacilezűnk és/vagy valamely kapott racemátkeveréket az egyes izomerekre szétválasztunk cs/vagy valamely kapott sót szabad vegyületlé vagy valamely kapott szabad vegyülelet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1983. december 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, Rz jelentése hidrogénatom, 1-4 szénnlomoB alkán-szulfonil-csoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és Rz jelentése hidrogénatom vagy Rí jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénalom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkán-szulfonil-csoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és az -N(RzHRz) csoport n fenilcsoport 3- vagy 4-holyzelében van -, valamint e vegyületek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. december 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rí, Rz és Rz jelentése hidrogénatom, vagy Rí jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 2-4 szénatomos alkinilcsoport vagy 4-10 szénatomos cikloalk il-(rövid szénié ncú)-alkil-csoporl, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és az -N(Rj)(Rz) általános képletű csoport a fenilcsoport 4-helyzetében van -valamint ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. december 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rl jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 2-4 szénatomos alkinilcsoport vagy ciklohexil-metil-csoport és H2 és Rz jelentése hidrogénatom és az - N(Rz)(Rz) általános képletű csoport a fenilcsoport 4-helyzetében van - valamint ezek gyógyszorészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. december 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1— (4— -amino-fenil)-3-azabiciklo (3.1.0)hexan-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. december 21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-H-amino-fenil)-3-metil-3-azabiciklo(3.1.0) hexán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. december 21.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1 — (4 — -amino-fcnil)-3-(n-propil)-3-azabiciklo(3.1.0)hoxán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
