192827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-penek-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(10

192827

A bejelentés napja: (22) 83. 11. 15. (21) 3928/8?

Nemzetközi

osztályjelzet:

(53 ) NSz04

A bejelentés elsőbbsége: 133) CH: (32) 82. 31. 16.

C 07 D 499/00 A 63 K 33/43

ORSZÁGOS

(31) (6670/82—6) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 08. 28.

/^falaim ( _ Szabadalmi Tár. ' .

TALÁLMÁNYT

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988. 10. 31. j

ajdqn n_s'

(72) Feltaláló(k): & (73) Szabadalmas:

dr. Lang Marc, Rixheim, FR CIBA-Geigy AG., Bázel, CH

(54) Eljárás 6-hidroxi-(rövidszénIáncú)-alkil-penemszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

1

2

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 6-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-penemszármazékok, e képletben 5

Rt jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R2 jelentése hidroxilcsoport vagy tri( 1 -4 szénatomos alkil)-szilil-oxi-csoport,

R3 jelentése karboxilcsoport, (3-7 szénatomos

alkanoil-oxi)-metioxi-karbonil-csoport, 10

1 -( 1 -4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, (2-5 szénatom os alkenil-oxi)-karbonil-csoport vagy 2-helyzetben tri(l-4 szénatomos alkil)szilil-csoporttal szubsztituált etoxi-karbonil- 15 csoport,

R4 jelentése egy tercier gyűrűnitrogénatomon keresztül a —(CH2)m— csoporthoz kapcsolódó pirrolilcsoport, pirazolilcsoport, adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált imida- 20 zolilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal szubsztituált triazolilcsoport vagy tetrazolilcsoport és m értéke 1,2,3, vagy 4 —, valamint ezek sói 25 előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók.

'(CH2)m-Rz,

192827

1