192819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású peném-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS B (ii) 192819 Bejelentés napja: (22) Elsőbbsége: (32) 1982. (31) (82/19 745) (33) Nagy-Britannia 1983.07.07. (21) (2443/83) 07. 08. Nemzői közi osztályc >zás: (51) NSZOí 0 07 J) 499/00 A (il K 31/43 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1984.04.30. Megjelent: (45) 1988.05.30. Találmány//^. Szabadalmi Tár. ' ^ JT/LAJDONA Feltalálók: (72) * Cooke Michael David, Buckinghamshire, Robb Barry Clive, Bedfordshire, Nagy-Britannia Szabadalmas: (73) Hoechst Uk Limited. Middx, Nagy-B ritannia Ilourislow (54) E3I_ JAl yviSJH’TBYVfC’J'ElT: ILA I , Tfrî HATÁSÜ J^EHSTiS IVISZv^RlVÍ/VlZUí: KOK E.LÖÁT.L fTASA ft/\ 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, antibakteriáliB hatású ponémszármazókok - a képletben R jelentése fémkation vagy p-nilro-benzil-csoport vagy hidrogénalom, R* l jelentése halogénatommal, cianocsoporttal, alkil-szulfonil-csoporttal, alkil-szulfinil-cso- 10 porttal, alkil-tio-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy alkil-tio-csoporttal alkil-szulfinil-csoporttal, alkil-szulfonil-csoporttal vagy cianocsoporttal helyettesített tienilcsoport, 15 R2 jelentése alkilcsoport, cikloalkilcsoport, alkoxi-alkil-csoport, torc-butoxi-karbonil-amino-alkil-csoport, halogén-alkil-csoport, fenil-alkil-csoport, benzil-oxi-karbonil-amino-alkil-CBoporl, adott esetben alkilcsoporttal 20 vagy halogénatommal helyettesített rendcsoport vagy cikloalkil-alkil-csoport-, valamint sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a (II) általános képletű ve- 25 gyületet a képletben R és R1 jelentése a fent megadott - a fentiek szerinti R2 csoportot tartalmazó acilezőszerrel reagáltatják és kívánt esetben a következő lépések közül egyet vagy többet folytatnak le: 30 a) az (I) általános képletű észtert a megfelelő szabad savvá alakítják, b) az (1) általános képletű Rzabad savat vagy észtert sóvá alakítják, vagy 5 c) az R* csoport nlkil-tio- vagy alkil-szu ifin il-c söpört szubsztil non séf oxidálják. 0 C00R 192819
