192804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optokailag aktív imidazolil-propanol-származékok előállítására
19 192804 20 mert kiválasztjuk, majd hidrolizáijuk és az így kapott (V) képletű dióit reagáltatjuk metán-szulfonil-kloriddal, ezt kővetően pedig bázissal kezeljük, és az így kapott (VI) képletű epoxidot egy (VII) általános képletű tiollal, amely fémsó formában van jelen és n értéke a fenti, reagáltatjuk, és kívánt esetben az ai) vagy 82) eljárásnál keletkezett szabad bázist savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. május 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti aj) eljárás azzal jellemezve, hogy optikailag aktív karbonBavkloridként (S)-2-(4-klór-fenil)-izovaler il-klor időt, ( + ) -ac-metoxi-oc-trifluor-metil-fenil-acetil-kloridot vagy L-mentoxi-acetil-kloridot használunk. (Elsőbbsége: 1982. május 24.) 3. Eljárás (I) általános képletű, optikailag aktív imidazolil-propanol-származékok és savaddíciÓB sóik előállítására, e képletben n értéke 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy ai) a (XI) képletű, optikailag aktiv imidazolil-tiol-vegyületet valamely (XII) általános képletű alkilezőszerrel, amelyben n jelentése a fenti és X halogénatom, alkil-szulfoniloxi-csoport vagy aril-szulfoniloxi-csoport, reagáltatjuk, vagy aj) egy (VIII) képletű racém epoxidot valamely, egy A—SH általános képletű, optikailag aktív tiokarbonsavval, amelyben A jelentése optikailag aktiv acilcsoport, reagáltatunk, és az így kapott (Xa) és (Xb) általános képletű két diasztereomer izomer elegyóből, amelyekben A jelentése a fenti, az (R)-izomert kiválasztjuk, majd bázissal reagáltatjuk, és az így kapott (XI) képletű imidazoliltiolt valamely (XII) általános képletű alkilezószerrel hozzuk reakcióba, amelyben n jelentése a fenti és X halogénatom, alkilszulfoniloxicsoport vagy arilszulfoniloxicsoport, és kívánt 5 esetben az ai) vagy 82) eljárásnál keletkezett szabad bázist savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. május 23.) 4. A 3. igénypont szerinti ai) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely 10 bázis jelenlétében vitelezzük ki. (Elsőbbsége: 1903. május 23.) 5. A 3. igénypont szerinti aj) eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív tiokarbonsavként a (IX) képletű vegyületet al-15 kalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. május 23.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás (R)-3-(butiltio)-2-(2,4-diklór-fenil)-l-(imidazol-l-il)-2-propanol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált 20 anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. május 23.) 7. Az I. vagy 3. igénypont szerinti eljárás ( R)-2-(2,4-diklór-fenil)-l-(imidazol-l-il)-3-(pentiltio)-2-propanol előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. május 23.) 8. Eljárás gombaellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, 30 hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerint előállított legalább egy (I) általános képletű, optikailag aktív imidazolil-propanol vegyületet vagy savaddiciós sóját, mint hatóanyagot valamely gyógyszerészetileg elfogadható vi-35 vőanyaggal vagy hígitószerrel elegyítünk és formázunk. (Elsőbbsége: 1983. május 22.) 8 db rajz A kiadásért, felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.310.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen -Felelős vezető: Bankó Isi vári vezérigazgató 11
