192803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin-glükozidok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (1!) 192803 Bejelentés napja:(22) 1983.05.19, (21) (1774/83) Elsőbbsége: (33) GB (32) 1982.05.24. (31) (82 15083) Közzététel napja: (41) (42) 1984.04.30. Megjelent: (45) 1988.06.30. Nemzetközi osztályozó (51) NSZ0< C 07 H 15/24 Szabadalmi Tár. ^ TULAJDOJÜ-Peltalálók: (72) Bargiotti Alberto, Penco Sergio, Casazz.a Anna Maria, Milano, IT Szabadalmas: (73) Farinitalia Carlo Erba S. p. A. Milano, IT (54) ELJÄRtÄS ANTRACIKLIN-GLÜKOZIDOK E LÖÁ1,1.ÍTA« Á ÍZ 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya: eljárás a következő daganatgátló hatású új antraciklin-glükozidok előállítására: 4-demetoxi-7-0-(2,6-didezoxi-alfa-L-arabino-hexopiranozil)-daunomicinon (Ib); 4-demetoxi-7-0-(2,6-didezoxi-alfa-L-arabino-hexopiranozil)-adriamicinon (Id); 7- -0-(2,3,6-tridezoxi-alfa-L-eritro-hex-2-en-piranozil)-daunomicinon (Ha); 4-demetoxi-7-0- -(2,3,6-tridezoxi-alfa-L-eritro-hex-2-en-piranozil)-daunomicinon (Ilb); 7-0-(2,3,6-tridezoxi-alfa-L-eritro-hex-2-en-piranozil)-adriamicinon (IIc) és 4-demetoxi-7-0-(2,3,6-tridezoxi-alfa-L~eritro-hex-2-en-piranozil)-adriamicinon (Ild). Az (Ib), (Ha) és (Ilb) származékot úgy állítjuk elő, hogy a daunomicinont ill. a 4-demetoxi-daunomicinont 3,4-di-0-acetil-2,6- -dídezoxi-alfa-L-arabino-hexopiranozil-kloriddal kondenzálják közömbös oldószerben, katalizátorként ezüst-triflát (ezűst-trifluoroetánszulfonát) jelenlétében, majd a védőcsoportokat eltávolítják. Hasonlóképpen az (Id), (IIc) és (Ild) származékot úgy állítjuk elő, hogy az adriamicinon ill a 4-demetoxi-adriamicinon egy új reakcióképes védett származékát a fent említett cukor-halogeniddel kondenzálják, higany-bromid/higany-oxid jelenlétében. A találmány szerint új vegyületek bizonyos tumorok kezelésére alkalmazhatók kí- 5 sérleti állatokban. 10 15 20 25 0 OH 0 OH 192803
