192792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-metil-fenol-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
41 192792 42 b) olyan (I) általános képletû vegyületek előállítására, ahol R5 és R6 jelentése hidrogénatom kivételével a fenti, R, R1, R2, R3, R4, n jelentése pedig a fenti, egy (II) általános képletû vegyületet, ahol R3-R4 és n jelentése a fenti, formaldehihid jelenlétében 5 egy (V) általános képletû aminnal, ahol R5 és R6 jelentése a fenti, hidrogénatom kivételével, reagáltatunk, vagy c) egy (VI) általános képletû vegyületet, ahol n, R-R4 jelentése a fenti és Z jelentése kilépócsoport, vagy egy H-N=Y általános képletû aminnal reagáltatunk, ahol Y jelentése amin-védőcsoport, vagy a fent definiált R5 és R6, vagy NaN3-el reagáltatunk, és a kapott (VII) általános képletû vegyületről az ^ adott esetben jelen levő amin-védőcsoportot hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítjuk, majd az a)-c) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletû vegyületet adott esetben fiziológiailag elfogadható ^ sójává alakíthatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, (I) általános képletû vegyületek, - ahol R jelentése hidrogénatom, R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése halogénatom, 1-7 szénatomos alkil- vagy 3-10 szénatomos alkil-cikloalkilcsoport, amely legfeljebb 7 gyűrűtagú, R5 és R6 jelentése a 2. igénypont szerinti, gg azzal a kivétellel, hogy R5 és/vagy R6 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, n jelentése 1 vagy 2, és R5 és R6 és/vagy R3 és R4 a 2. igénypontban definiált polimetiléncsoportot képez- 40 hét- előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 45 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R-R6 és n jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóját a szokásos gyógyászatilag elfogadható segédanyagokkal ősz- 50 szekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 04.) —.-----4 rajz 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, - ahol R-R6 és n jelentése a 2. igénypont szerinti - vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóját a szokásos gyógyászatilag elfogadható segédanyagokkal öszszekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-metil-4-(l,l-dimetil-etil)-6-(metil-szulfonil)-fenolt vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-metil-4-(l,l-dimetil-etil)-6-(klór-metil-szulfonil)-fenolt, vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 8. Az 5, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-metil- 4- ( 1,1-dimetil-propil )-6- (metil-szulf onil)-fenolt vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként metil-[3-amino-metil-5-(l,l-dimetil-etil)-2-hidroxi-fenil]-Síulfoxidot vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-metil-4-izopropil-6-(metil-szulfonil)-fenolt, vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-nietil-4-(l,l-dimetil-propil)-6-(etil-szulfonil)-fenolt vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) 12. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azza1 jellemezve, hogy hatóanyagként 2-amino-rretil-4-(l,l-dimetil-propil)-6-(jód-metil-szulfoiil)-fenolt vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját használjuk. ~ (Elsőbbsége: 1982. 03. 06.) A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 22 88.564.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Berikő István vezérigazgató
