192785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sziszomicin hatóanyagot komplex formájában tartalmazó injekciós készítmények előállítására
12 192785 13 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás sziszomicin hatóanyagot nemsztóchiometriai összetételű szerves bertollida komplex formájában tartalmazó injekciós készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy semleges pH-jú sziszoinicin-komplex előállítására Bziszomicin-bázist és 1 mól sziszoinicinre számolva 0,2-2,5 mól 1-4 szénatomos alkil-, vagy alkoxi-csoporttal helyettesített szerves amint, - kívánt esetben 0,5 mól szervetlen bázist - és 2-5 mól kén-, vagy foszfortartalmú többértékű szervetlen savat desztillált vízben, inert gázatmoszférában antioxidáns és mikrobiológiai stabilizátor jelenlétében reagáltatunk, 5-8 pH értéken, majd a kapott oldatot az aszeptikus gyógyszerkészítés szabályai szerint sterilre szűrjük és ampullázzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített szerves aminként divagy tri-alkil-amint, előnyösen dietil-amint vagy tri-etil-amint, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített szerves aminként dialkoxi-aminl, előnyösen dietanol-amint alkalmazunk. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kén-, vagy foszfor-tartalmú szervetlen savként kénsavat 5 és/vagy foszforsavat alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szervetlen bázisként nátrium-hidroxidot alkalmazunk. 10 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antioxidáns és mikrobiológiai stabilizátorként 1 mól sziszomicinre számolva 0,04-460 g nátrium-piroszulfitot, 0,007-73 g p-hidroxi-benzoesav-15 metil-ósztert, és/vagy 0,002-20 g p-hidroxi-benzoesav-propil-észtert alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót nitrogén-, argon- vagy széndioxid-atmosz-20 férában játszatjuk le. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az injekciós oldat pH-ját a komplexképző szerves amin, vagy a szervetlen sav oldatával állít.— 25 juk be a kívánt értékre. 3 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági éB Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.563.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 8
