192784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daunorubicin- és doxorubicin-származékok, továbbá ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
16 192784 17 9. táblázat Az (1) vegyület hatása C3H egerek emiökarcinómájára Daganattal megbetegitett egerek Daganattal Vegyület mg/kg/nap Daganat T/Ch MSTn T/Cd meg nem betesúlya" % % gitett egerereken észlelt elhullás" _ ,-651 115.5 0/10 DX 6.0 238 37 149 129 1/10 7.5 209 32 100 87 7/10 i le 0.6 422 65 118 103 0/10 0.75 263 40 126.5 110 0/10 ! a A kiértékelés egy héttel az utolsó kezelés után történt, valamilyen alkalmas mérőeszköz segítségével b Kezelt egerek daganaténak súlya (a kontrollok daganatának súlya x 100 c Átlagos túlélési idő napokban d Kezelt egerek átlagos túlélési ideje (MST) /a kontrollok átlagos túlélési ideje (MST) x 100 e A megfigyelés időtartama: 90 nap 10. Táblázat Az (le) vegyület és a DX hatása egereken, kétféle transzplantált colon-adenokarcinóma ellen Daganat Stádium® A kezelések Vegyű- Dózis Gátlás T/Cd Toxikus időbeni le- let (mg/kg) %c % elhullás** folyása és számab Colon 26 korai q7dx4 DX 6 56 217 0/10 7.5 82 224 0/10 9.3 81 161 9/10 le 0.6 81 258 0/10 0.75 85 227 0/10 0.9 93 246 1/10 j előreha- q6dx3 DX 6 34 237 0.9 ladott 9 62 237 4/9 1 le 0.6 48 232 0/9 0.7 52 195 0/9 Colon ! 38 előreha- q7dx4 DX 6 65 92 0/10 ■ ladott 9 83 144 1/10 le 0.6 55 133 0/10 0.75 60 129 0/10 1 0.9 81 184 0/10 a A kezelés megkezdésének időpontja a daganat növ ekedésétöl függően b Az intravénás kezelés sémája c A daganatnövekedés gátlása %-ban, a kezeletlen kontrollokhoz viszonyítva A Kezelt egerek átlagos túlélési ideje /kontrollok átlagos túlélési ideje x 100 e A kiértékelés párhuzamosan kezelt, de daganattal meg nem betegitett egereken történ, 90 napos megfigyelési idő mellett 10
