192655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált imidazol-származékok előállítására
19 192655 20 és Rí a fenti jelentésű, A, B és D nitrogénatora C -CH-csoport vagy C és D nitrogénatom, A és B pedig -CH-csoport; vagy ha Ri a fenti jelentésű, ..A és D nitrogén- 5 atom, B és C -CH-csoport vagy B és C nitrogénatom, A és D -CH-csoport, Rí pedig a fenti jelentésű, de halogénatomtól, amino-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- és 10 alkiniloxi-csoportoktól eltérő jelentésű -, valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű diamino-vegyületet - A, B, C és D a fenti je- 15 lentésűek - vagy savaddiciós sóját egy (III) általános képletű benzoesav-számazékkal - Ri a fenti jelentésű, R’í jelentése azonos Rz fenti jelentésével, de ciano- vagy klór-szulfonil-csoportot is jelenthet, R’í jelentése 20 azonos Rí fenti jelentésével, de klór-szulfonil-csoportot is jelenthet, Z hidroxil- vagy merkaptocsoport - vagy reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével, alkilészterével monoacilezünk és ciklizálunk, 25 miközben az Rz helyen adott esetben jelenlévő cianocsoportot amino-karbonil-csoporttá hidrolizáljuk, és egy olyan kapott, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelynek képletében Rí és/vagy Rz helyén 30 klór-szulfonil-csoport van, egy (VII) általános képletű aminnal - Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport - reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amely- 35 nek képletében Rí amino-Bzulfonil-, alkil-amino-szulfonil- vagy dialkil-amino-szulfonil-csoport és/vagy Rí amino-szulfonil-csoport, kívánt esetben egy olyan kapott (I) ál- 40 talános képletű vegyületet, amelynek képletében Rz alkil-tio- vagy alkil-szulfinil-csoport, olyan (I) általános képletű vegyületté oxidálunk, amelynek képletében Rz alkil-szulfíníl- vagy alkil-szulfonil-csoport; vagy 45 kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rz benziloxi-csoport, olyan, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületté alaki- j tunk, amelynek képletében Rz hidroxilcso- 50 port: és egy így kapott vegyületet - adott esetben alkálifémsója alakjában - egy 1-3 szénatomos alkánszulfonsavval vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével olyan (I) 55 általános képletű vegyületté alakítunk, 1 lap ké amelynek képletében Rz alkil-6zulfonil-oxi-csoport; vagy kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí aminocsoport, egy 1-3 szénatomos alkánszulfonsavval vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz alkil-szulfonil-amino-csoport, vagy diazóniumsóján keresztül olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz halogénatom, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.12.23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást acilezöszer, kondenzálószer vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 0-250 °C hőmérsékleten, előnyösen a reakciókeverék forrási hőmérsékletén végezzük. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt -80 -100 °C, előnyösen 0-60 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 7. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy mólegyenérték oxidálószert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-(2- -metoxi-4-metánszulfoniloxi-fenil)-imidazo[4,5- -d]piridazin előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-metoxi-4-hidroxi-fenil)-imidazo[4,5- -d]piridazint metán-szulfonsav-halogeniddel reagál ta tunk. (Elsőbbsége: 1983.12.23.) 9. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű imidazol-származékot vagy gyógyászatiéig elfogadható savaddiciós sóját - A, B, C, D, Rí, Rz és Rí az 1. igénypontban meghatározott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.554.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 11
