192651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(3-klór-propil)-3-oxo-1,2,3,5,6,11b-hexahidro-indolizino-[8,7-b]indol származékok előállítására
7 192651 8 (Cllb), 108,09 (C6a), 108,71 (CIO), 118,07* (C7), 118,60* (C8), 120,41* (C9), 127,02 (C6b), 136,46 (Cila), 137,00 (CIOa) ppm. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletü új optikailag aktív l-(3-klór-propil)-3-oxo-l,2,3,- 5,6,1 lb-hexahidro-indolizino(8,7-b]indol-származékok - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - előállítására azzal jellemezve, hogy valamilyen II általános képletü optikailag aktív oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-l-il-ecetsav-származékból inert szerves oldószerben, savmegkötő szer jelenlétében, hűtés közben valamilyen savklorid jellegű vegyülettel reagáltatva vegyes anhidridet képezünk, majd a reakcióelegyet melegítjük, és a kapott I általános képletü vegyületet - ahol R jelentése a fenti - ismert módon izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vegyes anhidrid képzést +5 °C és +25 °C közötti, előnyösen 0 °C és +5 °C közti hőmérsékletre hűtve klórn-hangyasav-észterekkel vagy pivalinsav-kloriddal végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vegyes anhidrid kép-Q zés után a reakcióelegyet +10 °C és +50 °C, előnyösen +20-25 °C közti hőmérsékletre melegítjük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert szerves oldószerg ként aprotikus szerves oldószereket, előnyösen tetrahidrofuránt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy savmegkötőként valamilyen nem acilezhető szerves bázist, előnyösen )ri N-metil-morfolint használunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.554.66-4 Alföldi Nyomda Debrecén - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 5
