192648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív oktahidro-1,7-a-(1-oxo-propano-)-indolo[2,3-a]kinolizin származékok és savaddíciós sóik előállítására
1 192 648 ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen optikailag aktív (II) általános képletű 1,2,3,4,6,7,12, 12b-oktahidro-indolo-f2,3-a] kinolizin-1 -il-propionsavat valamilyen aprotikus szerves oldószerben, savmegkötő szer jelenlétében, +5° és —25 °C közötti, előnyösen 0° és —5 °C közötti hőmérsékleten, valamilyen klórhangyasav-(rövidszénláncú)alkilészterrel vagy pivalinsav-kloriddal reagáltatunk, majd az így kapott vegyes anhidridet +10° és +50 C közötti, előnyösen +20° és +25 °C közötti hőmérsékletre melegítjük, és a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti — kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sawaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aprotikus szerves oldószerként tetrahidrofuránt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle- 5 mezve, hogy savmegkötőként nem acilezhető szerves bázist, előnyösen N-metil-morfolint használunk. 4. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése az 1. igénypont-10 ban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszeriparban használatos hordozó és/vagy segéd- 15 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 2 db ábra NSZ04 C 07 D 471/14 A 61 K 31/33 R Kiadja a7. Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Szedrem i Nyomda, Győr, 89. 3527
