192633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazinsav-származékok előállítására és az e vegyületeket tartalmazó súlyhozam növelő szerek
1 192 633 2 reakcióközeg szerepét. A reakciót melegítés közben, 40 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy visszafolyató hűtő alkalmazása mellett történő forralása közben végezhetjük el. A (IV) általános képletű karbonsavak észterei és az (V) általános képletű vegyületek reakcióját előnyösen inert oldószeres közegben, melegítés közben hajthatjuk végre. A (IV) általános képletű karbonsavak anhidridjei és az (V) általános képletű vegyületek reakciójánál közegként előnyösen a savanhidrid feleslege szolgálhat. A (IV) általános képletű szabad karbonsavak és az (V) általános képletű vegyületek reakcióját előnyösen vízelvonószer (pl. diciklohexil-karbodiimid) jelenlétében hajthatjuk végre. Az (I) általános képletű vegyületeket a reakcióelegyből hűtéssel történő kristályosítás, bepárlás és/ vagy vízre öntés útján izolálhatjuk. Az a) és b) eljárás önmagukban ismert módszerekkel hajtjuk végre. Egy, A helyén fenil-(2—3 szénatomos)-alkenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, A helyén feniI-(2—3 szénatomos)-alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálhatunk. A redukciót katalitikus hidrogénezéssei (pl. palládium vagy platina jelenlétében) vagy komplex fémhidriddel (pl. nátrium-bór-hidriddel) 5 hajthatjuk végre. A redukciót inert szerves oldószeres közegben végezhetjük el-A kiindulási anyagként felhasznált (II) és (III) általános képletű vegyületek ismertek (Houben-Weyl: Methoden der Organischen Chemie 8, 676—680 illet- 10 ve 101-104) és kereskedelmi forgalomban beszerezhetők. Az (V) általános képletű kiindulási anyagok irodalmi helye: J. Am. Chem. Soc. 75, 2259-61 (1953). A (IV) általános képletű kündulási anyagok ugyancsak kereskedelmi forgalomban levő termékek. 15 Az (I) általános képletű vegyületek haszonállatokon - különösen sertésen és kérődzőkön, különösen előnyösen bárányon - értékes súlyhozamnövelő hatással rendelkeznek, amelyekhez, igen kedvező takarmányértékesülés is társul. 20 Az (I) általános képletű vegyületek fenti hatását az I. Táblázatban mutatjuk be. A kísérletet pecsenyebárányon 40 napos etetési idővel végezzük el. A táblázatban három kísérlet átlagos eredményeinek segítségével a súlygyarapodást és takarmányértékesülést mu- 25 tatjuk be. I. Táblázat Paraméter Kezeletlen (kontroll) 1. példa vegyülete Átlagos kezdő súly kg 16,3 16,3 Átlagos befejező súly kg 27,1 29,5 Átlagos napi súlygyarapodás g 270 330 Átlagos napi súlygyarapodás %-12,2 Átlagos takarmányfogyasztás g 1097 950 Takarmányértékesítés kg 4,2 33 Takarmányértékesítés %-7,8 A (I) általános képletű vegyületek további hatástani adatait a II. Táblázat tartalmazza. A kísérletet pe- 50 csenyebárányon, 40 napos etetési idővel végezzük el. A táblázatban 3 kísérlet átlagos eredményeinek segítségével a súlygyarapodást és takarmányértékesülést mutatjuk be. Az eredményekből kitűnik, hogy a találmányunk 55 szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű vegyületek a takarmányhasznosulást kitűnően javítják, azaz 1 kg súlygyarapodás eléréséhez lényegesen kevesebb takarmányra van szükség. A találmányunk szerinti eljárással előállított vegyü- 60 letek antibiotikus hatással nem rendelkeznek és ezért az antibiotikumok alkalmazásakor jelentkező hátrányokat sem mutatják. Az (1) általános képletű vegyületek igen komoly előnye, hogy mutagén hatást nem mutatnak. Ez a kö- 65 rülmény az állattartásban való alkalmazás szempontjából igen jelentős előnyt jelent, minthogy az ismert súlyhozamnövelő szerek számos képviselője mutagpn hatás miatt takarmányadalékként csupán korlátozott mértékben vagy egyáltalán nem alkalmazható. Találmányunk tárgya továbbá súlyhozamnövelő takarmányadalék, amely hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet [mely képletben A jelentése 4—10 szénatomos alkil-, fenil-(1-3 szénatomos>alkil-, fenil-(2-3 szénatomos)-alkenil-, naftil-(l—3 szénatomos)-alkil-, adott esetben egy-három halogénatommal, 1 —‘l szénatomos alkoxiés/vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, 5—7 szénatomos cikloalkil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport, nitrocsoporttal adott esetben helyettesített fu-3
