192548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidintrion-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1424/84) (22) A bejelentés napja: 84. 04. II.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB (32) 83. 04. 12.

(31) (8309813)

(11) (13)

192 548 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 239/62 A 61 K 31/505

(41) (42) Közzététel napja: 85. 02. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 05. 30.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Gold-Aubcrt Philippe, Mclkonian Diran, Vachla Jindrich, Valter Karol, Siegfried Sapos S.A., Genf, CH Bemard, Douvainc, FR, Hugcnloblcr Stephane, Genf, CH

(54) ELJÁRÁS PIR1MIDINTRION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü pirimidintrion-származékok — ahol R’ és R2 azonos vagy különböző, jelentésük fenilcsoport vagy l— 4 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése -CH2CH(0-R\

0

^r3

/-N

CONH2)CHjOX általános képletü csoport, amelyben X jelentése l — 6 szénatomos alkilcsoport — előállítóz)

\

)=°

Sí! ni.

Az eljárás értelmében valamely (l) általános képletnek megfelelő, R3 helyettesítőként hidrogénatomot

R7

VN

tartalmazó vegyület monoalkálifémsóját és egy R3 Hal általános képletü alkilezőszert — ahol R3 jelentése a fentiekben megadott. Hal jelentése halogénatom — egymással közel ekvimoiáris mennyiségben, legalább 0,2 mól (I) általános képletnek megfelelő sav/ mól alkálifémsó — ahol R3 jelentése hidrogénatom — jelenlétében reagáltatnak.

Különösen fontos alkalmazása az eljárásnak a febarbamát, [I - (3 - n - butoxi - 2 - karbamoi! - oxi - propil) - 5 - etil - 5 - fcnil - (!H,3H,5H) - pirimidin -2,4,6 - trión] előállítása. A találmány szerint előállított febarbamál különösen előnyösen í|lkalmaz.haló idős betegek ingerlékeny, antiszociális viselkedésének kezelésére.

0

( ! )