192472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (E)-5-(2-bróm-vinil)-uracil származékok előállítására
1 192 472 (iii) az (ii) lépés szerint kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben R és R’ jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi kör szerinti — lúgos reagenssel, célszerűen alkálifém-alkoxiddal vagy ammóniával részlegesen vagy teljesen dezacilezzük, (iv) az (iii) lépés szerint kapott (1) általános képletű vegyületet - a képletben R hidrogénatomot jelent és R’ jelentése a tárgyi kör szerinti — (IV) vagy (V) általános képletű vegyülettel — a képletekben Y jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik R tárgyi kör szerinti jelentésével — acilezve olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R és R’ jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi kör szerinti, és/vagy (v) a bázis formájában kapott (1) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 84.10.12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás (E)-5-(2-bróm-vinil)-2,2’-anhidro-3’-0-acetil-l-(/3-D-arabino-furanozil)uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy (E)-5^2 -bróm-vinil)-uridint acetil-szalicilsav-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 84.10.12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás (E>5-(2-brómvinil)-2,2’-anhidro-3’, 5’-di-0-acetil-l-(j3-D-arabinofuranozil)-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy (E>5-(2-bróm-vinil>2,2-anhidro-3 ’-O-acetil-1 -(ß-D-ara-5 binofuranozil)-uracilt ecetsav-anhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 84. 10.12.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás (E)-5-(2-bróm-vinil)-2,2’-anhidro-l -(/3-D-arabinofuranozií)-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy (Ej-ö^-bröm-vi-10 nil)-2,2’-anhidro-3 ’-O-acetil-1 -(/3-D-arabinofuranozil)uracilt nátrium-metiláttal dezacilezünk. (Elsőbbsége: 84. 10.12.) 6. Eljárás antiherpetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 15 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület — a képletben R és R’ jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanya-20 gokkal összekeverve és adott esetben egy vagy több ismert, szinergista hatást nem mutató más gyógyhatású anyaggal kombinálva gyógyászati készítménnyé, célszerűen tablettává, kapszulává, cseppekké vagy injekciós oldattá alakítjuk. (Elsőbbsége: 84.10.12.) 25 5 ábra 0 9
