192449. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás cefém-karbonsav-származékok előállítáásra
1 2 192.449 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű cefalosporinok 5 yagy sóik előállítására - a képletben R*“ hidrogénatom, (1-5 szénatomos alkanoiloxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, difenil-metil-, ftalidil-, vagy alfa-(l*5 szénatomos alkanoiloxi-benzilcsoport, R6 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy egy -CH2R7 általános képletű csoport, amelyben RT (1-4 szén- ‘“ atomos alkil)-tetrazolil-, halogén-triazolil-, (1-12 szénatomos alkil)-dioxo-tetrahidropirazinil-, kevés szénatomos alkanoiloxi-, (14 szénatomos alkil)-tetrazol-5-il-tio-, fenil-, (14 szénatomos alkil)-triazolil, (1-4 szénatomos alkil-tio)-triazolil-, (14 szénatomos alkil)-karbonil-amino-, triazolil- ! vagy pirimidinil-csoport, adott esetben 14 szénatomos alkil- vagy oxocsoporttal szubsztituált piridazinil- vagy piperazinilcsoport, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1,2,6- -tiadizin-1,1-dioxid 2-il- vagy izotiazolidin-1,1-dio- 20 xid-2-il-csoport, és az említett tetrazolil-, triazolil-, -tetrahidropirazinil- pirimidinil-, piridazinil-, piperazinil-, l,2,6-tiadiazin-l,l-dioxid-2-il-, vagy izotia zolidin-1 l-dioxid-2-il-csoport a cefémgyűrű 3--helyzetű exometiléncsoportjához szén-nitrogén kötéssel kapcsolódik és A metilén-(l-4 szénatomos alkoxi)-imino-metilén* vagy (14 szénatomos alkoxi)-karbonil-(14 szénatomos alkoxi)-imino-metilén-csoport azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben -A- jelentése a fenti és R1 14 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport — bórtrifluorid vagy ennek komplex vegyülete jelenlétében egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R5 (1-5 szénatomos alkanoiloxi-(14 szénatomos alkil)-, difenil-metil-, alfa-(l-5 szénatomos alkanoiloxi-benzil-, benzoil-oxi-(14 szénatomos alkil)-, 1*6 szénatomos alkil-, vagy ftalidilcsoport és R6 a fenti jelentésű reagáltatunk, majd kívánt esetben a karboxi-védőcsoportot eltávolítjuk, majd a terméket önmagában ismert módon sóvá alakítjuk. 2 Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy a reakciót 0-100°C hőmérsékleten végezzük. 3 db rajz Kiadja:Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 29
