192430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 16-fluor- 16,17-didehidro-prosztanoidok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 192.430 ben W jelentése oxigénatom, n értéke 2 és X jelentése •OR’ általános képletű csojtort, amelyben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rj és Ra együtt oxocsoportot képez, Ra és HŰ közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot jelent, vagy R3 és R* egyaránt hidrogénatomot jelent, Rs és R» közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot képvisel, m értéke 0, R7 jelentése 3-5 szénatomos alkil-, 5-6 szénatomos cikloalkil-, helyettesítetlen vagy halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy furil-, tienil-, pirrolil-, piridil-, pirazonilvagy izoxazolilcsoport, A jelentése transz -CH=CH- vagy -OC- csoport és a - - - - jel cisz-kettőskötést vagy egyszeres kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek és ember- vagy állatgyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, amelyekben R7 jelentése n-propil-, n-butil-, n-pentil-, ciklopen til-, ciklohexil-, fenil-, klór-fenil-, trifluor-metil-fenil-, furil-, tienil-, pirrolil-, izoxazolil-, piridil- vagy pirazinil-csoport és a többi helyettesítő jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek és ember- vagy állatgyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, amelyekben R jelentése -OH vagy -OR’ általános képletű caoport, amelyben R* jelentése 1—4 szénatomos alkilcso- 5 port, Rí jelentése hidroxilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy Rj és R2 együtt oxocsoportot képez, R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 jelentése egyaránt hidrogénatom, 1L R* és R# közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot jelent, m értéke 0, R7 jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, 1 ^, A jelentése transz -CH=CH- vagy -C =€- csoport és a - - • - jel cisz-kettőskötést vagy egyszeres kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általá- 20 nos képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése transz -CH=CH- csoport, a többi helyettesítő jelentése peidg a 4. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesi tett kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás valamely (I) általános képletű vegyületet 25 vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására - e képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypont szerinti —azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított (I) „ általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját egy gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagga! és/vagy hígítóval keverjük össze. 6 db rajz Kiadja; Országos Ta!álmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX ^0