192415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenemszármazékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 84.08.10. (21) (3056/84)

A bejelentés elsőbbsége. (33) GB

(32)83,18.11 (31) (83 21677)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 85.05.28. Megjelent: (45) 1989. 05.09.

192415

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

(11)

C 07 D 499/00

Feltaláló (k): (72)

Szabadalmas: (73)

BATTISTINI Carlo, Novate Milanese, POGLIO Maurizio, FRANCESCHI Giovanni, SCARAFILE Cosimo, Milano, IT

Farmitalia Carlo F.rba S. p. A., Milano IT

Eljárás penemszármazékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű penemszármazékok és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására. Az (I) általános képletben

R, jelentése hidroxi-(14 szénatomos)alkil-csoport, amelynek hidroxilcsoportja adott esetben tri(14 szénatomos)alkil-szilil-, trihalogén-(14 szénatomos)alkil-oxi-karbonil- vagy tetrahidropiranil-csoporttal van védve,

R2 jelentése hidrogénatom vagy karboxil-védőcsoportként p-nitro-fenil-(l 4 szénatomos)alkil-,

2-5 szénatomos alkenil-, vagy (14 szénatomos) alkanoil-oxi-metil-csoport, és X jelentése

(i) adott esetben (14 szénatomos)alkiI-difeniI-szilil-csoporttal védett hidroxilcsoport,

(ii) formil-oxi-csoport vagy 2-6 szénatomos alkanoil-oxi-csoport,

(iii) karbamoil-oxi-csoport vagy N-/trihalogén-(14 szénatomos)alkanoil/-karbamoiI-oxi-csoport, vagy

(iv) (14 szénatomos)alkil-tetrazolil-tio-csoport.

A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű l-imido-3,4-diszubsztituált azetidinonszármazékot - a képletben Rt, R2 és X jelentése a fenti — egy háromértékű szerves foszforvegyülettel reagáltatnak, inert oldószerben, 110 és 150°C közötti hőmérsékleten, 2 óra—néhány napon át.

Az (I) általános képletű ismert vegyületek vagy antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasznosíthatók, vagy azok előállítására köztitermékként szolgálhatnak.

<7

ne

coor2

(I)