192409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilalkil-(piperazinil vagy homo piperazinil)-propil-karbamaidok vagy tiokarbamaidok előállítására
1 2 helyzetében szomszédos szénatomokon vannak, R3 1 12 szénatomos alkil5 —7 szénatomos cíkloalkil- vagy fenilcsoport vagy halogénalommal, 16 szénatomos alkil eső port tál, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, karboxicsoporttal, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal, ciano- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, n értéke 1,2,3 vagy 4, m értéke 0 vagy 1, p értéke 3 és X jelentése oxigén-vagy kénatom — és gyógyászatilag elfogadható savaddídós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletéi vegyületet — ebben a képletben Rj, Rí, n, p és m jelentése a fenti - egy R3-NC=X általános képletéi vegyülettel - ebben a képletben R3 és X jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R2,n és m jelentése a fenti - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R3, p és X jelentése a fenti és Y olyan reakcióképes helyettesítőt jelent, amely aminocsoporttal szén-nitrogén-kötés létesítése közben reagál, példáid halogénatom, aktíváit észtercsoport, hidroxilcsoport, kénsavésztercsoport, szulfonsavésztercsoport vagy hasonló - reagáltatunk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt , R2 , n és Y jelentése a fenti - egy VII általános képletéi vegyülettel - ebben a képletben Rs,X p és ni jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében R3 icarboxicsoport, kívánt esetben bármely eljárással kapott I általános képletű gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 3. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, R2 helyén klóratomot, R! helyén hidrogénatomot, R3 helyén karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített fe nil cső portot tartalmazó la. általános képletű vegyületek - ebben a képletben n értéke 1, p értéke 3 és X oxigénatomot jelent — és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 4. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3- -{4-(4-klór-benzil)-piperazin-l-ilj-propil -3-ciklohexiI-karbamid és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 5. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1 -3-[4- -(4-klór-benzil)-piperazin-l -ilj-propil -3-metiI-karbainid és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 6. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -(4-klór-benzii)-pi|>erazin-l áI]-pro|ál -3-n-butil-karbamid és savaddíciós sói előállítására, azzal jelle m e z ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 7. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -(4 klór-benzil)-piperazin-l -ilj-propil -3-n-hexil-karbannd és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 8. A 2. igénypont-szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -(4 klór-benzi])-piperazin-! ilj-propil -3-n-oktil4carbamid és savaddíciós sói előállítására, azzal j e !- 1 e me zve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1983.06.16.) 9. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4--(4 -fluor-benxil)-piperazin-l ilj-propil -3-ciklohexil--krrbamid és savaddídós sói előállítására, azzal jelleme zve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 10. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -benzil-piperazín-1 ilj-propil -3-dklohexíI-karbamid és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 11. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás l-[3-(4- -benzil piperazin-1 il)-propil]-3-feml-karbamid és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 12. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 2- 3-[4- -(4-kIór-benziI)-piperazin-l -ilj-propil -3-(4-klór-fenil)-karbamid és sói előállítására, azzal jelleme zve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 13. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 2- 3-[4- -(4-klór-benzil)-piperazin-l -ilj-propil -3-(4-klór-fenil)-karbamld és sói előállítására, azzal j e 11 em e zve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 14. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás l-3-[4- -(4-klór-benzil)-piperazin-l -ilj-propil -3-(4-metil-fenil)-karbamid és sói előállítására, azzal jelleme zve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 15. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1 - 3-[4- -<4-kiór-bcnzil)-piperazin-! -ilj-propil -3{A-metoxi-fenil)-karbamid és sói előállítására, a z z z a I j e 11 em e zve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége) 1983.06.16.) 16. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -(4-klór-benzil)-piperazin-l-ilj-propil -3-(4-etoxi-karbonil-feniI)-karbamid és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.16.) 17. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1- 3-[4- -(4-klór-benzil)-piperazin-l -ilj-propil -3-(4-karboxi-192.409 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
