192407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidiabetikus perorális gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 192.407 Aerosil*R) röntgenamorf szilícium-dioxidot, Masigel*R) dimagnézium-alumínium-triszilikátot, Explotab*R* nátrium-karboxi-metil-keményítőt, KolÜdon CL*R' térhálósított, oldhatatlan polivinil-pirrolidont és Amberlite IRP 88 metakrilsav és divinil-benzol kopolimeriének kálium sóját jelenti. 1. példa a) Gliquidon tartalmú por összetétele: 5 súlyrész Gliquidon (1) 1,9 súlyrész etilén-diamin-monohidrát (2) 20 súlyrész AviceIR' (3) Előállítás: a bázikus segédanyagot (2) 100 súlyrész 70 °C-os vízben keverés közben feloldjuk. Az oldathoz hozzáadjuk a hatóanyagot (l), és addig keverj ük, amíg teljesen fel nem oldódik. Ebbe az oldatba szusz - pendáljuk a hordozót (3). A szuszpenziót vákuumban, keverés közben Szárazra pároljuk, és a terméket 1 mm-es lyukbőségű szitán átdörzsöljük. Talált oldódási hányad értékek: 5 perc múlva 31% Gliquidon, 30 perc múlva 53% Gliquidon oldódott fel. b) összehasonlítás egy a következő összetételű, ismert Gliduodon tartalmú készítménnyel: mikronizált Gliquidon 30 súlyrész kukoricakeményítő 75 súlyrész tejcukor 132 súlyrész magnézium-sztearát 3 súlyrész Talált oldódási hányad értékek: 5 perc múlva * 5,8% 30 perc múlva = 7,2% c) összehasonlítás hordozóanyag nélküli Gliquidon 5 tartalmú porral: 5 súly rész Gliquidon (1) 1,9 súlyrész etilén-diamin-monohidrát (2) Előállítás: a bázikus segédanyagot (2) 10Ó súlyrész 70 °C-os vízben, keverés közben feloldjuk. Az oldathoz hozzáadjuk a hatóanyagot (1), és addig keverjük, •0 amíg teljesen fel nem oldódik. Ezt az oldatot rotációs bepárlókészüléken, vákuumban szárazra pároljuk, és a szilárd terméket 1,00 mm lyukbőségű szitán átdörszöljük. Talált oldódási hányad értékek: 4c 5 perc múlva: 4% 30 perc múlva: 4% 2-9. példák A következő 1. táblázatban összefoglalt 2—9. példák mutatják az oldódási hányad (oldott Gliquidon százalékos mennyiség) befolyásolásának lehetőségeit 20 különböző oldásközvetítő anyagok alkalmazásával, valamint ugyanannak a hordozóanyagnak mennyiségi változtatásával. A különböző recepturák a következőképpen állíthatók elő: A bázikus segédanyagot 70 °C-os vízben keverés közben feloldjuk, és a Gliquidon-t hozzáadjuk. Ezu- 25 tán 70—80 °C-on addig keverjük az oldatot, amíg a hatóanyag fel nem oldódik. Ezután a maradék összetevőket az oldatba bekeverjük, és a szuszpenziót vákuumban bepároljuk.Az így kapott terméket 1 mm-es lyukbőségű szitán átdörzsöljük. 30 1. táblázat Példa Gliquidon száma mg Etiléndiamin-monohidrát mint bázikus segédanyag mg Oldásközvetítő segédanyag mennyiség fajta mg Kollodiális kovasav mint hordozó mg Oldási hányad (az oldatba ment hatóanyag %-a) 5 és 30 perc után 2 5,0 1,9 30 Kollidon 25^ 60 65 83 3 5,0 1,9 30 Polietilén-60 39 59 4 5,0 1,9 30 glikol 6000 Tween 80*K' 60 34 40 5 5,0 1,9 30 Sorbitol 60 29 30 6 5,0 1,9 30 Pluronlc F68^ 60 54 60 7 5,0 1,9 30 Kollidon 25W+ 30 79 89 33,1 Cremophor ^ 8 5.0 1.9 30 Kollidon 25^ 30 79 89 9 5,0 1,9 30 Kollidon 25<RX 15 91 96 33,1 Cremophor 40W 5
