192405. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (fenil-alkil)-piperazinil- vagy homopiperazinil-alkantiol- és tiokarbamát-származékok előállítására
1 192.405 2 amelynek szubsztítuensei egymástól függetlenül 14 szénatomos aikilcsoportok, fluoratomok, klóratomok, brómatomok, metoxi-, acetil- vagy etoxi-karbonil-csoportok; Rí jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, 14 szénatomos alkil- vagy trifluor-meti!-csoport; Rj és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport; m értéke 0-tól 3-ig terjedő egész szám; n értéke 2, 3 vagy 4, azzal a fenntartással, hogy n értéke 3 vagy 4, ha R,, R2, R3 és R jelentése hidrogénatom és m értéke 0 -, nem toxikus, gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik és hidrátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. az 1. igénypont szerinti eljárás N-ciklohexil-S-(3- |4-(4-klór-benzil)-l-piperazinü)-propil)-tiokarbamát-dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy meg felelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 3-[4-(4-klór-fenetU)-l-píperazínil]-propántiol- dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiidnulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(4-metoxi-fenil)-S-(3-|4-(4-klór-fenetil)-l-piperazinilJ-propil)-tiokarbamát-diliidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. az 1. igénypont szerinti eljárás N-(4-butil-fenil)-S*[3-(4-[3 -(4-klór-fenü)-propil ]-1 -piperazinil)-propil J-tiokarbamát-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 -[4-(4-klór-benzil) -1-piperazinilj- propántiol-dihidrokloríd előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-fenil-S-(3-[4- (4- -klór-benzil)-l -piperazinil]-propil)-tiokarbamát -dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4-klór-benzü)-l-piperazinilj etántiol- dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített ki-5 indulási vegyületeket reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(4'fluor-fenil)-S-(3-l4-(4- klór-benzilj-l-piperazínil]- propilj-tiokarhamát-dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyüleleket reagáltatunk. ^ 0 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(3,4,5-trimetoxl-fenil)-S-(3-{4-(4-klór-fenetil)-1-píperazinil ]-propil)-tid -karbamát-dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hoRy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. ^ c 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-fenil-S-(2 [4-(4- -klór-benzil)-l- píperazinil]-etil)-tiokarbamát- dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-ciklohexil-S* -(3-[4-(4-klór-fenetil)-l-piperazinllj-propil)-tiokarba- 20 mát-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 15 Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(4-metoxi-fenil) -S-[3-(4-[3-(4-klór-fenil)-propil]-1 -piperazinil)-propil] -tiokarbamát-dihidroklorid-hemihidrát előállítására, 25 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-hexil-S-(3-[4-(4- klór-benzil)-1 -homopiperaziniíj-propilj-tiokarbamát-dihidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy meg OA felelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagál■ tatunk. 17. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet - amely képletben R, R,, R2, R3, Y, j, k, m és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos gg vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját vagy hidrátját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva 40 gyógyszerré kikészítjük. 1 lap rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 12
