192389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(acilamino-aril)-3 (2H)-piridazinon-származékok előállítására
1 2 R10. 1-12 szénatomos alkilcsoport. amely adott esetben egy vagy két olyan fenilcsoporttal szubsztituált, amely adott esetben egy vagy két 14 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált, adott esetben egy-három 1-3 szénatomos alkilcsoporttal egy vagy két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy fenilcsoporttal szubsztituált 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, 7-12 szénatomos bivagy triciklusos alkilcsoport vagy benzokondenzájt 5 7 szénatomos cikloalkilcsoport, R11 hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport vagy — (Viáltalános képletű csoport, a képletben R1Z és R13 hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkoxicsoportot jelent vagy — (VI) általános képletű csoport, a képletben . , G oxigén- vagy kénatomot jelent, és R- és R1 hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkilcsoportot jelent azzal a feltétellel, hogy ha Rj' A és B hidrogénatomot jelent, és az acilaminocsoport az (1) általános képletű vegyidet fenilgyűrűjében para-helyzetű, úgy RJ nem jelenthet adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoportot, és ha R~, A és B hidrogénatomot jelent. R1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és RJ adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoportot jelent úgy R^ jelentése nem lehet olyan (IV) általános képletű csoport, amelynek képletében R] 0 és R 1 hidrogénatomot és szubsztituálatlan 14 szénatomos alkilcsoportot jelent - valamint fiziológiásán elviselhető savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve,hogy a) egy (VII) általános képletű vegyidet - a képletben a feniléncsoport szubsztituensei egymáshoz képest para- vagy nieta-helyzetűek, X halogénatomot jelent, és A, B. Rr’ Rz és R:\ a fenti - egy fVHI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — R^ a fenti — vagy b) egy (XI) általános képletű ketokarbonsavban hidrazinnal vagy hidrátjával gyűrűt zárunk - a képletben A, B, R , Rz R3 és R4 jelentése a fenti, és az acilaminocsoport para- vagy meta-helyzetű — vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására amelyek képletében A és B együtt egy kötést képeznek és R2 metilcsoportot jelent, a többi jelkép a tárgyi kör szerinti, egy - a fentiek szerint kapott (I) általános képletű dihidro-pirídazinonszármazéko| formaldehiddel reagáltatunk, — a képletben R1’ RJ és R*3 a fenti jelentésű és A, B és Rz hidrogénatomot jelent és kívánt esetben az így kapott vegyületet fiziológiásán elviselhető savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1984.01.20,) 2* Eljárás az (I) általános képletű 6-aril4,5-dihidro-3/2H/-piridazinonszármazékok - a képletben a feniléncsoport szubsztituensei egymáshoz képest m- vagy p helyzetűek és A és B jelentése hidrogénatom R1 és R~ jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy együtt 14 szénatomos alkilén csoportot képeznek, R3 jelentése 14 szénatomos, egyenes szénláncú alkiléncsoport amelyik egy 14 szénatomos alkilcsjjjporttal lehet szubsztituált és Rh jelentése — imidazol-l-il-csoport, vagy — (11) általános képletű csoport, a képletben a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötést jelent, R5 hidrogénatomot adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egy halogénatommal vagy trifiuor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsopoztot, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy R'R8N-általános képletű csoportot jelent, amelyben RÓ jelentése hidrogénatom, vagy feniícsoport és R8 jelentése 14 szénatomos al^a^oilcsoport vagy benzoilcsoport vagy az R'R N-csoport együttes jelentése benzmidazol-2-on-l -il-csoport, R” lúdrogénatomot, hidroxilcsoportot, 14 szénatomos alkilcsoportot, 14 szénatomos alkanoilcsoportot (1-5 szénatomos alkoxi)-karbonil-vagy cianocsoportot jelent, vagy R3 és Rö együtt 14 szénatomos alkilénláncot képez, m értéke 0, 1 2 vagy — (iy) általános képletű csoport, a képletben Rv olyan legfeljebb 14 szénatomos alkil- vagy alkenil csoportot jelent, amelyik adott esetben hidroxicsoporttal szubsztituált vagy fenil-{14 atomos a!kil)-csoport, amelyben a feniícsoport egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, naftilcsoport, feniícsoport, amely adott esetben 1-3 halogénatommal, 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil- és/ vagy 14 szénatomos alkanoilcsoporttal szubsztituált továbbá 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, 2-furanil-karbonil-csoport vagy olyan 5- vagy 6- tagú, aromás, heterociklusos csoport, amely egy vagy két nitrogénatomot tartalmaz, és p értéke 2. vagy 3, vagy — (IV) általános képletű csoport, a képletben R*® 1,12 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy két olyan fenilcsoporttal szubsztituált amely adott esetben egy vagy két 14 szénatomos alkoxicsoporttal -szubsztituált, adott esetben egy-három 1-3 szénatomos alkilcsoporttal egy vagy két 14 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy fenilcsoporttal szubsztituált 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, 7-12 szénatomos bivagy triciklusos alkilcsoport vagy benzokondenzált 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, R1 hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy — ’V) általános képletű csoport, a képletben l ? 13 R és R hidrogénatomot, vagy 14 szénatomos dkoxicsoportot jelent, vagy — (VI) általános képletű csoport, a képletben ., G oxigén- vagy kénatomot jelent, és R 4 és R1 hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkilcsoportot jelent azzal a feltétellel, hogy ha R , A és B hidrogénatomot jelent, és az acilami locsoport az (I) általános képletű vegyület fenilgyírűjében para-helyzetű, úgy R3, nem jelenthet adó t esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsonortot, és ha R , A, és B hidrogénatomot jelent, R1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R3 adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoportot jelent, úgy R4 jelentése nem lehet olyan (IV) általános képletű csoport, amelynek képletében R10 és R*1 hidrogénatomot és szubsztituálatlan 14 szén-192 389 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 II
