192344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új antifungális hatású imidazo-pirimidinek előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja. (22) 1985.07.31. (21) 2944/85 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 1984. 08. 07. (3 l)/Sho 59-165468/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42) 1986. 06. 30. Megjelent: (45) 1989. 04.05. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) (11) 192344 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 487/04 A 61 K 31/505 TSUTOMU Irikuia, vegyész, Tokió, SF.IGO Suzue, vegyész, Saitania-ken, SATOSHI Murayama, vegyész, Toehigi-ken, SUSUMU Kinoshita, vegyész, Nagano-ken, JP KYORIN Pharmaceutical CO., Ltd., Tokió, JP (54) Eljárás új, antifúngális hatású imidazo-pirirnidinek előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű imidazo (l,5-a)pirimidin-származékok - a képletben Rj jelentése halogénatom, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, X jelentése kénatom vagy szulfinilcsoport, ni és n értéke egymástól függetlenül 0 vagy 1, és A jelentése 4—8 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben 1-2 halogénatommal vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil- vagy adott esetben egy halogénatommal 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített furil-,tienil-, piridil-, izoxazolil- vagy benztienilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha m értéke 0 és A jelentése cikloalkilvagy adott esetben helyettesített fenilcsoport, akkor R2 jelentése hidrogénatomtól eltérőelőállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportját alkotó (III) általános képletű vegyületek — a képletben A, X, Rt, m és n jelentése a fentielőállítására valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben A, X, m és n jelentése a korábban megadott — egy halogéntartalmú kondenzálószerrel, célszerűen foszforil-kloriddal vagy tionil-kloriddal reagáltatnak, és kívánt esetben egy így kapott (III) általános képletű vegyületet az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportját alkotó (IV) általános képletű vegyületek — a képletben A, X, Rí, m és n jelentése a korábban megadott, míg R jelentése halogénatom— valamelyikévé alakítanak egy halogénezőszerrel, célszerűen egy N-halogén-szukcinimiddel végzett reagáltatás útján. Az (I) általános képletű vegyületek antifúngális hatásúak.
