192242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidroxi-2(1H)- kinazolinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 192242 32 képletben Ra és Rí jelentése a tárgyi körben megadottal azonos -, majd a knpotL (II) általános képletű vegyülelet egy RsJ általános képletű jodid-vegyűlettel reagáltatunk - Rs jelentése 1-4 szénalomos alkilcsoport - majd a kapott (lila) általános képletű vegyüietet - a képletben Rz, Rj, Rí és R5 jelentése a fenti és X' jelentése J atom - hidrogén-halogeniddel reagállatjuk, majd a kapott sót hidrogénezzük, és kívánt esetben az - adott esetben - kapott, X jelentésében karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet X jelentésében (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoportot tartalmazó vegyületté észterezzük, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott vegyületet a tárgyi kör szerinti valamely sóvá alakítjuk, 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás R.i jelentésében hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rí jelentésében hidrogénatomot és X jelentésében karboxilcsoportot vagy metoxi-karbonil-c8oportot tartalmazó (1) általános képlet alá tartozó (V) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olefin-származékként akrilsav-metilésztert vagy krolonsnv-metil-észtert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 5 R5 jelentésében metilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállításéra, azzal jellemezve, hogy jodid-vegyületként metil-jodidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 10 Ra jelentésében hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rí jelentésében hidrogénatomot és X jelentésében karboxilcsoportot vagy metoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képlet alá tartozó (IV) általános képletű 15 vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olefinként akrilsav-metil-észtert vagy krotonsav-metil-észtert alkalmazunk. 5. Eljárás magas vérnyomás és egyéb kardiovaszkuláris zavarok gyógyítására al-20 kalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Y, Z, Rz, Ra, Rí, Rs és X jelentése 20 az 1. igénypontban megadott - a gyógyászatban ismert segéd- és vivőanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1199.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 17
