192236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-furo- vagy 1H-pirrolo/2,3c/-piridin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 192 236 2 b) egy (V) általános képletű vegyületet erős sav jelenlétében ciklizálunk, az (V) és (VI) általános képletekben Rj az utóbb megadott jelentésű, végül kívánt esetben - egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyület sóját debenzilezzük és így olyan (I) általános képletű vegyületet, illetve sóját állítjuk elő, ahol R2 hidrogénatomot jelent és X és R, a tárgyi körben megadott jelentésű; és - kívánt esetben - egy így kapott olyan (I) általános képletű vegyületen, ahol X oxigénatomot jelent, alkilezést végzünk és így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, ahol R2 jelentése metil- vagy etilcsoport; kívánt esetben egy hidrokloridsóból a bázist felszabadítjuk, és/vagy egy bázisból sót képezünk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, - ahol X jelentése oxigénatom vagy —NH csoport, Rj jelentése adott esetben egy vagy két halogénatomot, égy metil- vagy etil-, trifluor-metil-, metoxi-, fenilcsoportot, vagy - amikor R2 nem benzilcsoportot jelent - aminocsoportot hordozó fenilcsoport, vagy naftilcsoport, vagy benzodioxanilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű vegyületet alkálifém-hidrid jelenlétében ciklizálunk, majd a (III) képletű intermediert egy (IV) általános képletű acetofenonnal reagáltatjuk, ahol R, jelentése a fenti, kivéve az aminofenilcsoportot, vagy nitrofenilcsoport is lehet, és így (V) általános képletű vegyületet állítunk elő; majd - az előállítandó vegyülettől függően -a) egy (V) általános képletű vegyületet ammónium-acetát és ecetsav jelenlétében ciklizálunk és a 5 képződött (VI) általános képletű vegyületet először nátronlúggal, majd sósavval kezeljük, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet erős sav jelenlétében ciklizálunk, az (V) és (VI) általános képletekben Rt az utóbb megadott jelentésű, és 10 kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyület sóját debenzilezzük és így olyan (I) általános képletű vegyületet, illetve sóját állítjuk elő, ahol R2 hidrogénatomot jelent, kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű ve-15 gyület hidrokloridsójából a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 06. 27.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy savaddí-20 ciós sóját - ahol X, R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 26.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, 25 azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - ahol X, R.! és R2 jelentése a 2. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógy szerkészít-30 mennyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 06. 27.) 2 oldal rajz 9
