192231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-fenil-3-aza-biciklo (3.1.1) heptán-2,4-dion-származzékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 192 231 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és ezek savaddíciós sói előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkíl-, 2-5 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkinil-, 4-7 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos)-alkil-, fenil(1-4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil- vagy 2-4 szénatomos alkanoilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy a fenilcsoport aminocsoporttal helyettesített, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R, és R4 jelentése az (I) általános képletnél megadott, redukálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, Rj és R4 jelentése az (I) általános képletnél megadott, és Y, és Y2 jelentése lehasadó csoport, valamely R,NH2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R, jelentése hidrogénatom - egy alkilező reagenssel reagáltatjuk, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R2 és adott esetben R3 jelentése hidrogénatom - alkilezzük vagy acilezzük, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyület savaddíciós sóját szabad vegyületté alakitjuk, és/vagy egy kapott (I) általános képletű szabad vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol Rt jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport, 4-7 szénatomos cikloalkilcsoport, 4-7 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R2 és jelentése hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R, és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti redukálunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és Y, és Y2 lehasadó csoport, egy R,NH2 általános képletű vegyülettel - ahol R, jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport vagy 4-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és R„ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R, és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, - redukáljunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, Y, és Y2 jelentése lehasadó csoport -, egy R,NH2 általános képletű vegyülettel - ahol R! jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport, 4-7 szénatomos cikloalkilosoport, 4-7 szénatomos cikloalkil-metil-csoport vagy helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkoxicscporttal helyettesített benzilcsoport, és R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R2 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, redukálunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - ahol R2. R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, Y2 és Y2 lehasadó csoportot jelent - egy R,NH2 általános képletű vegyülettel - ahol R, jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás l-(4-aminofenil)-3-n-propil-3-azabiciklo[3.1.1 ]heptán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-nitrofenil)-3-n-propil-3-azabiciklol3.1. ljheptán-2,4- dioit redukálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás l-(4-aminofenil)-3-metil-3-azabiciklo[3.1. l]heptán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-nitrofenil)-3-metíl-3-azabiciklo[3.1. l]heptán-2,4-diont redakálunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás l-(4-aminofenil)-3-n-decil-3-azabiciklo[3.1. l]heptán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezvet hogy l-(4-nitrofeníl)-3-n-decil-3-azabiciklo[3.1 ’l]heptán-2,4-diont redukálunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 15
