192231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-fenil-3-aza-biciklo (3.1.1) heptán-2,4-dion-származzékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1" l i (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1985. 06. 19. (21) 2418/85 (33) (32. A bejelentés elsőbbsége: CH : 84.*Ö6. 20. (31) (2987/84-7) A közzététel napja: (41) (42) 1986. 05. 28. Megjelent: (45) 1989. II. 28. (1)192 231 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO„ C 07 D 471/08 A 61 K 31/435 SzafcacJaJm; Tár. ' ■*îiiÇA/OONA Js* Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. ALDER Alex, vegyész, Bázel, dr. STANEK Jaroslav, vegyész, Ciba-Geigy AG., Bázel, CH Birsfelden, dr. BELLUS Daniel, vegyész, Riehen, CH (54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT 1-FENIL-3-AZA-BICIKLO (3.1.1 HEPTÁN-2,4-DION-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás új (I) általános képletű aromatázgátló hatású helyettesített l-fenil-3-aza-biciklo[3.I.l] heptán-2,4-dion származékok és ezek savaddíciós sói előállítására, ahol az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkinil-, 4-7 szénatomos cikloalkil-( 1—4 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 4-7 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil- vagy 2-4 szénatomos alkanoilcsoport. R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alícilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy a fenilcsoport 4-es helyzetben aminocsoporttal helyettesített, és az —N(R2XR3) általános képletű csoport a fenilcsoport 4-es helyzetében van.
