192162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 47934 jelű antibiotikum előállítására
1 192 162 2 10. táblázat Az A 47 934 antibiotikum hatása az illékony zsírsavak arányára hatóanyag koncentráció acetát propionát butirát A 47 934 4 mcg./ml 0,81 1,32 1,03 A 47 934 10 mcg./ml 0,95 1,12 1,00 A 47.934 2 mcg./ml 1,09 1,10 1,03 A 47 934 1 mcg./ml 0,99 1,11 1,01 A 10. táblázat adatai az antibiotikumot különböző koncentrációkban tartalmazó, vizsgálatoknál keletkező egyes illékony zsírsavak arányát tüntetik fel. Az adatok leírásának ez a módja mutatja be legvilágosabban a bendő kémiájában történő azon változásokat, melyeket a tápanyaghasznosítás javításának jelenlegi új módszere váltott ki. A 10. táblázatban megadott eredmények mutat' ják, hogy az A 47 934 antibiotikum hatással van a bendő propionát termelésének fokozódására. A találmányban szereplő antibiotikus hatású vegyület adagolása megakadályozza és gyógyítja a ketózist, valamint növeli a tápanyaghasznosítást. A ketózis oka a propionátok elégtelen termelődése. A jelenleg ajánlott kezelés propionsav adagolásból vagy propionátok képződését elősegítő táplálék etetéséből áll. Nyilvánvaló, hogy a találmányban ismertetett módszer, mely a szokásos takarmányok esetén is fokozza a propionátok termelődését, csökkenteni fogja a ketózis eshetőségét. Minthogy az A 47 934 jelű antibiotikum szerkezetileg rokon azzal a többi glikopeptid antibiotikummal, melyeket a fejlett bendőműködésű tejelő tejtermelésének a javítására használnak, várható, hogy az A 47 934 antibiotikum szintén rendelkezik ilyen irányú hasznosíthatósággal. Úgy találtuk, hogy a találmányban szereplő antibiotikum növeli a kérődzők tápanyaghasznosítását. Az antibiotikum bejuttatásának legkönnyebb módja, ha azt az állatok takarmányába keverjük. Ily módon az A 47 934 jelű antibiotikumot könnyen elkeverhetjük a szokásos napi takarmánynyal. Ezt a keveréket azután az ismert módon feletetjük a jószággal. A tejtermelő állatok szokásos takarmánya különféle szemes takarmánynövényekből - például kukorica és zab - és ezek keverékéből, valamint szálas és darabos takarmányokból - például széna, gyapotmaghéj, rizshéj és silózott takarmány - áll. 30-300 gramm A 47 934 jelű antibiotikum kevert hető el tonnánként (szárazanyagra számítva) ezekkel a takarmánykeverékekkel. Az A 47 934 jelű antibiotikumnak a tejtermelés javítását célzó kereskedelmi felhasználásához kívánatos a hatóanyagnak előre összeállított takarmány-adalékanyagként vagy koncentrátumként való alkalmazása. Az ilyen készítményekben az antibiotikum egyenletesen eloszlatható a hordozóanyagként szolgáló valamelyik szokásos szerves vagy szervetlen takarmánykomponensben, például az őrölt kukoricában, árpában, szójaporban, búza- és szójalisztben vagy hasonló olcsó, elfogyasztható takarmány alkotórészben. Az így előre összeállított keveréket azután az etetés előtt egyenletesen elkeverjük a tejelő kérődző napi takarmányadagjában. Az adalékkeveréket olyan mértékben adagoljuk az állatnak, hogy az A 47 934 jelű antibiotikum kellő, propionát növelő mennyiségét megkapja. Az alábbiakban egy tejelő kérődző számára öszszeálhtott tipikus keveréket adunk meg, melyhez A 47 934 jelű antibiotikum adható a tejtermelést növe'ő mennyiségben: alkotórész tömeg% kukorica 33,15 árpa 10,0 melasz 7,5 zab 10,0 olajipari szójapor (48% protein) 13,8 répakása 2,5 kukorica sikér 12,5 cefre 7,5 nyomelem keverék 0,05 só 1,0 kálc um-hidrogénfoszfát 2,0 100,00 A fenti komponenseket egyenletesen összeőröljük, és azután adhatunk hozzá annyi A 47 934 jelű antibiotikumot, hogy az állatok, jelen esetben tehenek körülbelül 600 mg-ot kapjanak fejenként és naponként. Az antibiotikum azonban más módon is eredményesen beadható. Adagolható az állatoknak például tablettában, gyógyszer folyadékban, vagy pilulákban, kapszulákban. Az antibiotikum ilyen dozírozctt formában történő elkészítését a jól ismert eljárásokkal el lehet végezni. Minden egyes dózisegységnek a tápanyaghasznosítást fokozó anyag olyan mennyiségét kell tartalmaznia, ami közvetlen arányban van a kezelendő állat sajátos napi adagjával. A kapszulák könnyen elkészíthetők zselatin kapszuláknak a kívánt formában levő antibiotikummal történő megtöltésével. Ha szükséges, az antibiotikum hígítható inert, por alakú hígítókkal, például cukorral, keményítővel vagy tisztított kristályos cellulózzal azért, hogy a térfogatát növelve, a kapszulák töltését még jobban megkönnyítsük. Az antibiotikum tabletták a szokásos gyógyszerészeti eljárásokkal készíthető. A tabletták ipari előá llítása jól ismert és alaposan kidolgozott folyamat A hatóanyagon kívül a tabletta rendszerint töltelékanyagot, szétesést elősegítő anyagot, adszoi benst, kötőanyagot és tapadásgátlót tartalmaz. Tip kus töltelékanyag a laktóz, a finomra tört porcuk ur, a nátriumklorid, a keményítő és a mannit. A keményítő egyúttal szétesést elősegítő anyag is, akárcsak az algininsav. Felületaktív anyagokat is használnak, például nátrium-lauril-szulfátot és diokt 1-nátrium-szulfoszukcinátot. Gyakran használt kötőanyagok a zselatin, a mézgák, a keményítő, a dextrin és a különféle cellulózszármazékok. Az általánosan használt tapadásgátlók között említhet-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7