192152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására

1

192 152

2

68. példa

8-(2’ -n-Propil-4'-metánszulfonil-oxi-fenil)-purin

Az 1. példához hasonlóan állítjuk elő 8-(2'-npropil-4'-hidroxi-fenil)-purinból és metánszulfonsav-kloridból.

Kitermelés: 64,1%, olvadáspontja: 214-216 °C.

69. példa

8-( 2’-Metoxi-4'-trifluor-metánszulfonil-oxi-fenil ) - purin

Az 1. példához hasonlóan állítjuk elő 8-(2'-metoxi-4'-hidroxi-fenil)-purinbóI és trifluor-metánszulfonsav-anhidridből.

Kitermelés: 37,4%, olvadáspontja: 228-229'C.

70. példa

8-(27-Elil-4' -metánszulfonil-oxi-fenil) -purin

Az 1. példához hasonlóan állítjuk elő 8-(2'-etil- 4'-hidroxi-fenil)-purinból és metánszulfonsavkloridból.

Kitermelés: 69,2%, olvadáspontja: 237-238 *C.

71. példa

6-Metil-2-( Z-metoxi-4'-metánszulfonil-oxi-fenil )imidazo-[4,5-b ]piridin

Az 1. példához hasonlóan állítjuk elő 6-metil-2- (2'-metoxi-4'-hidroxi-fenil)-imidazo[4,5-b]piridinből és metánszulfonsav-kloridból.

Kitermelés: 38,6%, olvadáspontja: 185-187 °C.

72. példa

5-Nitro-2- ( 2'-metoxi-4'-N-metil-metánszulfonil-amino-fenil) -benzimidazol-hidroklorid

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4-nitro-1,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-N-metilmetánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 52,1%, olvadáspontja: 241-243'C.

73. példa

5-Metoxi-2- ( Z-metoxi-4'-N-metil-metánszulfonil-amino-fenil) -benzimidazol

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4-Metoxi-1,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-N-metilmetánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 33,7%, olvadáspontja: 194-196'C.

74. példa

5-Trifluor-metil-2- ( 2’-metoxi-4’-N-metil-metán-szulfonil-amino-fenil) -benzimidazol

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4-trifluormetil-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-N-metilmetánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 6,7%, olvadáspontja: 222-225 "C.

75. példa

5- Trifluor-metil-2- ( 2' -metoxi-4'-metánszulfonil-amino-fenil ) -benzimidazol

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4-trifluormetil-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-metánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 24,9%, olvadáspontja: 115-118 °C.

76. példa

5-Nitro-2-( 2'-metoxi-4'-metánszulfonil-amino-fenil ) -benzimidazol-dihidroklorid

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4-nitro-1,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-metánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 14,0%.

A monohidrát olvadáspontja: 240-243 °C.

77. példa

5,6-Dimetil-2- ( 2’-metoxi-4'-N-metil-metánszulfonil-amino-fenil) -benzimidazol

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4,5-dimetil-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-N-metilmetánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 52,3%, olvadáspontja: 235-238 °C.

78. példa

5,6-Dimetil-2- ( 2'-metoxi-4'-metánszulfonil-amino-fenil ) -benzimidazol-szemihidroklorid

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4,5-dimetil-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-metánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 25,6%, olvadáspontja: 148-151 °C.

79. példa

5,6-Dimetoxi-2- ( 2'-metoxi-4’-N-metil-metánszulfonil-amino-fenil) -benzimidazol-hidroklorid

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4,5-dimetoxi-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-N-metilmetánszulfonil-amino-benzoesavból.

A szabad bázis tömegspektruma: M/e = 391. Kitermelés: 21%, olvadáspontja >250°C. összegképlete: C18H21N305S x HC1, molekulasúlya: 427,93.

Elemi összetétele (%):

Számított: C 50,52 H 5,18 N 9,82 Talált: C 50,30 H 5,10 N 9,89

80. példa

5,6-Dimetoxi-2- ( 2'-metoxi-4'-metánszulfonil-amino-fenil) -benzimidazol

A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 4,5-dimetoxi-l,2-fenilén-diaminból és 2-metoxi-4-metánszulfonil-amino-benzoesavból.

Kitermelés: 27,8%, olvadáspontja >250 °C. Tömegspektruma: M/e = 372.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

15