192112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo-4h-[1]-benzopirán-8-il-alkénsavak előállítására
1 192.112 2 naftilesoport vagy egy 4 8 szénatomos űkloalkilcsoport, egy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, amely adott esetben egy fenilcsoporttal lehet helyettesítve, B jelentése egy 1-4 szénatomos alkiléncsoport vagy viniléncsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, X jelentése hidrogénatom vagy egy 1 -4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport és Y jelentése hidroxilcsoport, —OM általános képlett! csoport, ahol M jelentése alkálifématom, vagy egy -OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport, vagy hidroxi-(l—2 szénatomos)alkilcsoport vagy di(l-4 szénatomos)-alkilamino^l—4 szénatomos)alkil-csoport vagy morfolino(1 —4 szénatomos) alkil-csoport vagy egy -NHR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése di(l —4szénátomos)alkil-amino-(l -4 szénatomos) alkilcsoport, azzal jellemezve,hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése metiléncsoport, Ar, Rj és X jelentése a tárgyi kör szerinti, Y jelentése hidroxilcsoport, egy (Hl) általános képletű 8-bróm-metil-benzopirán-4-ont, amelynek képletében AR, Rí és X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy alkálifém-cianiddal reagáltatunk alkoholos közegben, a visszafolyatás hőmérsékletén és egy kapott (11) általános képletű nitrilt, ahol AR, Rj, B és Xjelentése a fenti,hidolizálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletben B jelentése 2—4 szénatomszámú alkiléncsoport, AR, Rj és Xjelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése hidroxilcsoport, egy (III) általános képletű 8-bróm-metil-benzopirán-4-ont — amelynek képletében AR, Rj és Xjelentése a tárgyi kör szerinti — egy bázisos reagens jelenlétében reagíltatunk di(l—4 szénatomos)alkil-malonáttal és a kapott (IV) általános képletű vagy (V) általános képletű vegyületet - ahol AR, Rj és Xjelentése a tárgyi kör szerinti és Z jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - hidrolizáljuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol AR, Rj, X jelentése a tárgyi kör szerinti Y jelentése hidroxilcsoport és B jelentése viniléncsoport, egy (ül) általános képletű 8-bróm-metil-benzopirán- 4-ont, amelynek képletében AR, Rj és Xjelentése a tárgyi kör szerinti, hexametilén-tetraminnai reagaitatunk és a kapott 4-oxo-2-fenii-4H-l-benzopirán-8-il* karboxaldehidet nátrium-acetát jelenlétében ecetsavm hid riddel reagáltatunk, és a fenti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében AR, Rj, X és B jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése hiroxilcsoport, kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületekké alakítunk át, ahol i) Y jelentése -OM általános képletű csoport, amelyben M jelentése alkálifématom, az előállított (I) általános képletű vegyületek semlegesítésével, vagy ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y jelentése —OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport vagy hidrox5-(l -2 szénatomos)alkil-csoport, az előállított (I) általános képletű vegyületek — ahol AR, Rj, X és B jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése hidroxilcsoport — észterezésével, vagy iii) ahol az —OR2 általános képletű csoportban R2 jelentése di( 1 —4 széntomos)alkil-amino-(l —4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy morfolíno-(l—4 szénatomos) alkil-csoport a kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol AR, Rj, X és B jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése hidroxilcsoport — egy di(l —4 szénatomos)alkil-amino-klór-(l-4 szénatomos)alkánnal vagy klór-(l—4 szénatomos)alkil-morfolinnal reagdltatjuk, vagy iv) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol AR, Rj, X és B jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése egy -NHR3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése di(l —4 szénatomos)alkilamino-(l~4 szénatomos)alkiicsoport, egy előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol AR, Rj, X és B jelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése egy —OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, vagy hidroxi-(l—2 szénatomos) alkil-csoport egy di(í —4 szénatomos alkil-amino-(l-4 szénatomos alkil-aminnal reagáltatunk, majd az olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében AR, Rj, B és Xjelentése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése —OR2 általános képletű, vagy egy —NHR3 általános képletű csoport, kívánt esetben valamely szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 1 db rajz 50 55 Országos Találmányi Hivatal F Je.: Himer Zoltán Kódex 12
