192107. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enkefolináz-gátló hatású szubsztituált depeptidek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82.06.17. (21) 1982/82.

(11)

192107

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 5/02, C 07 K 5/06, C07K5/08, A 61 K 37/02

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

A közzététel napja: (42) 84.03.28. Megjelent: (45)1988.1.21.

Szabadalmi Tár. ' t?/' TULAJDONA

(72)

BERGER Joel G„ Verona. WEINSTEIN Jay, Upper, vqjyéuelc, Montclair, New Jersey (US)

(73)

Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US)

(54)

Efyáiás enkefalináz-gátló hatású szubsztituált dipeptidek előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletfl új helyettesített dipeptidek előállására. A képletben R, alkíl-, fenil-alkil-, naftil-alkil-, alkil-fenil-alkilvagy fenil-alkiltio-alkilcsoport,

Rj karboxil-, alkoxi-karbonű- vagy fená-alkoxi-karbonil csoport,

X (c) képletfl vagy (b) általános képletfl csoport és a csoportban R3 tienil-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil-alkücsoport vagy naftil-alkil-, alkil-csoport,

R* hidrogénatom, fenil-alkil- vagy alkil-csoport,

Rj karboxil-, alkoxi-karbonil-csoport, vagy (a) általános képletfl csoport, amelyben R20 és R21 hidrogénatom, fenil-alkilcsoport, szubsztituált fenilcsoport vagy együtt morfolino gyűrűt alkotnak,

y értéke 0,1 vagy 2, és ha 1 vagy 2, Ru hidrogénatom.

A vegyü letek enkefalináz enzim in aktiváló hatását gátolják és gyógyszerként alkalmazhatók.

R. ÇH—N—X----C0N—!-CH—(Ck) -RK

i H H 5

R2