192103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására
1 2 malonsav-dietilészter-nátriumsóból és 6-butiril-N,7-diinetil-2H-3,l -benzoxazin-2,4( 111)dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981.111. 24.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-butiril4- •hidroxi-7-metil-l -propil-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-dietilészter-nátriumsóból és 6-butiril-7-metil-N-propil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-etil-6- -butiril4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3-karbonsav■etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-dietilészterből és N-etil-6-butiril4-metil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionbó], vagy l-etil-6- -butiril4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3-karbonsav-nitrilből, vagy N-etil-6-butiril-7-metil-N-(l ’-oxo-2’-etoxikarbonil-etil)-antranilsav-etilészterből vagy l-etil-6- -(l-hidroxi-butil)4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3- -karbonsav-etilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-allil-6- -butiril4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-dietilészter-nátriumsóból és N-allil-6- -butiril-7-metil-2H-3,l -benzoxazin-2,4(1 H)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-etil-6-butiril4-hidroxi-karbosztirol-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve , hogy malonsav-dietilészter-nátriumsóból és N-etil-6-butiril-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-butiril-1,7-dimetil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-butíril-7-metil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981, 111.24. ) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-butiril-l ,7- -dimeti!4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 6- -butiril-1,7-dimetil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsavetilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. 111.24. ) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-butiril-7- -metil4-oxo-l -propil-1,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6 butiril-7-metil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III . 24 ) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-allil-6- -butiril-7-metil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-butiril-7-metil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-butil-6-butiril4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-dietilészterből és N-butil-6-butiri]-7-metil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-allil-6- -metoxi-karbonil4-hidroxi-karbosztiril-3-karbonsav■etilészterből és N-allil-6-metoxikarbonil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(1 H)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1 -allil-6 -kítrboxi4-hidroxi-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy I -allil-6-metoxikarbonil4-hidroxi-karbosztiril-3- -kíirbonsav-etilészterből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981.111.24.) 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-allil-6- -metoxi-karbonil4-oxo-l ,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy formil-ecetsav-etilészter-nátriumsóból és N-allil-6-metoxikarbonil-2H-3,1 -benzoxazin-2,4( 1 H) dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-etoxi-kírbonil-1 -etil4-hidroxi-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-dietilészterből és N-etil-6-etoxikarboni!2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 6-etoxi-karbonil-1 -etil-4-hidroxi-karbosztiril-3-karbonsav-terc-butil észter előállítására, azzal jellemezve, hogy malonsav-di(terc-butil)-észterből és N-etil-6-etoxlkaibonil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(1 H)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1 -etil4-hidroxi-6-metoxi-karbonil-karbosztiril-3-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy mslonsav-dieti lészerből és N-etil-6-metoxikarbonil-2H-3,l-banzoxazin-2,4(!H)-dionból indulunk ki. (Elsői ‘bsége : 1981. III. 24.) 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás az l-etil-6- -bitiril4-hidroxi-7-metil-karbosztiril-3-karbonsav-terc-butil-észter előállítására, azzal jellemezv e , hogy malonsav-di(terc-butil)-észterbőI és N-etil-6-butiril-7-metil-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-dionból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. III. 24.) 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben Rj, R2, R3 , R^, Rr, Rç, Ep> Rpj ^ és Ph az 1. igénypontban megadott, azzal a reltéfëllel, hogy ha X kémiai kötés, Rj hidrogénatomtól eltérő, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált-anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. Ili 24.) 29. Eljárás antiallergiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 4-6. és 20—27. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, — Rj, X, Ph, R2 , R3, Ra, R^, Rp és Rp az 1. igénypontban megadott - gyógyászati készítmények előállításánál szokásos módon, egymagában vagy gyógyszerek előállításánál alkalmazott hordozó-, kötő, sík isítóanyagok és/vagy más segédanyagok felhasználásával, adott esetben más, hasonló, nem-szinergista hatású gyógyászati készítményekkel kombinálva tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió, injekció, inhalácis oldat vagy más, ismert dózisformává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1982. III. 23.) 30. Eljárás antiallergiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2., 3., 8-14., 16-19. és 28. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületi t — Rj, X, Ph, R2, R3, R^, Rg, Rp, Rq ^ Rp a 28. igénypontban megadott - gyógyászati készíti mé lyek előállításánál szokásos módon egymagá-192.103 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 18