192052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-karbolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
sű - R5 -C(=NOH)NH2 általános képletű amidoximmaj - ahol Rs a fenti jelentésű - reagáltatunk (I) általános képletű 5-oxadiazolil-származék előállítására vagy piperidinnel reagáltatjuk trietil-amin és g klór-hangyasav-etilészter jelenlétében (I) általános képletű 3-karbonsav-piperidid-származék előállítására és kívánt esetben egy benziloxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet réteges redukcióval szabad savvá hidrogenolizálunk, vagy kívánt esetben egy —(DOOR6 csoportot tartalmazó (I) általános j 0 képletű vegyületet — a képletben R6 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — lúggal szabad savvá hidrolizálunk, vagy kívánt esetben a szabad savat cézium-karbonát jelenlétében alkohollal újra észterezzük, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyület karbonilcsportjának oxigénatomját kénatomra cseréljük. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet körébe tartozó (V) általános képletű /3-karbo-1 192.0$ 2 2 lin-3,6-dikarbonsav-származékok előállítására - a képletben R, R* és R10 a fenti jelentésű —, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (1) általános képlet kőiébe tartozó (VI) általános képletű 6-amino-karbonil-0-karbolin -3-karbonsav-származékok előállítására - ahol R4, Ré, R11 és R12 a fenti jelentésű -, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben RA, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű - a gyógyszerkészítésben szokásos módon, egy vagy több gyógyászatiig elfogadható segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 20 7 db rajz Országos Találmányi Hivatal FJc.: Himer Zoltán Kódex 7
