192052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-karbolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 84. 06. 22. (21) 2432/84. B A bejelentés elsőbbsége: (3 3) Né met Szövetségi Köz társaság (32) 83. 06. 23. (31) P 33 22 894.9 un 192052 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C07D 471/04, A 61 K 31/31 A közzététel napja: (42) 85.03. 28. Megjelent: (45) 1988.1.15. (72) di SEIDELMANN Dieter, dr. HUTH Andreas, dr. SCHMIECHEN Ralph, dr. RAHTZ Dieter, Nyugat-Berlin (WB), dr. ENGELSTOFT Mogens, Vaeriose, dr. BRAESTRUP Claus Thyco, Roskilde (DK) (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (54) Eljárás új 0-karbolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a központi idegrendszerre ható új, (I) általános képletű, szubsztituált ß-karbm ün-szár mázé kok előállítására, a képletben R3 jelentése (VII) általános képletű oxadiazolilcsoport, ahol R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy —COOR6 általános képletű csoport, ahol R6 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, vagy-CON / R7 ^ r8 R4 általános képletű amideosport, ahol R7 és R“ azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy pedig együttesen piperidh nogyűrűt alkot, hidrogénatomot, legfeljebb 3-szénatomos alkilcsoportot vagy -CH2OR9 általános képletű csoportot képvisel, ahol R9 legfeljebb 3-szénatomos alkilcsoportot jelent és Ra jelentése -COOR10 általános képletű csoport, ahol R10 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-alkil- vagy 2—4 szénatomos alkenilcsoportot vagy benzilcsoportot képvisel, vagy f / R11' \r!2 általános képletű csoport, ahol X oxigénatomot jelent és R11 és R12 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilvagy -alkenilcsoprotot képvisel vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot vagy olyan 6-tagú heterociklusos gyűrűt alkot, amely további egy-egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat, vagy ha X kénatomot jelent, Ru és R12 a nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot alkot, és az rA csoport 5- vagy 6-helyzetű lehet. (VI)
