192028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefém-karbonsav-észter-származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU (11) MAGYAR népköztársaság A bejelentés napja: (22)84.05.31. (21) (2135/84) A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32) 83.06.02. (31) (99212/83) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41)(42) 1985.05.28. Megjelent: (45) 1989. 03. 30. 192028 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 501/46 Feltaláló(k): (72) Nishimura Tatsuo, vegyész, Yoshimura Yoshinobu, vegyész, Numata Mitsuo, vegyész, Osaka, JP Szabadalmas: (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka. JP (54) Eljárás cefem-karbonsav-észter-származékok előállítására 57(KIVONAT) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! cefalosporín-észter-származékok és savaddlciós sóik, valamint a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) a (ID képletü 7/J-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-acetamklo ]-3-[ í [ l-(2-diinetil-amino-etil)-1 H-tetrazol-5-Ü]-tioj--metilpcef-3-éni-4-karbonsavat vagy annak sóját egy (III’) általános képlet J vegyülettel reagáltatják, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet 2-(2-amino-tiazol-4-il)-ecetsawal, vagy annak reakcióképes származékával reagáltatnak, vagy c) egy (VII) általános képletű vegyületet tiokarbamiddal reagáltatnak, vagy d) egy (IX) általános képletű vegyületet aceto-acctoxi-, karbamoil-oxi-csoprot vagy halogénatom — l-(2-dimetil-amino-etil)-5-merkapto-lH-tetrazollal reagáltatnak, és az a)—d) eljárások bármelyikével szabad bázisként kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval savaddiciós sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek biológiai hozzáférhetősége orális alkalmazás esetén kiváló, fenti tulajdonságuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére alkalmazhatók.
