192013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új apovinkaminol-észter-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

. * *

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 84.04.25. (21) (1582/84)

A közzététel napja: (41) (42) 1985.12.30. Megjelent: (45) 1989. 03. 30.

(11)

192 013

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 461/00 A 61 K 31/475

Feltaláló (k): (72)

Szabadalmas: (71)

di. Keve Tibor, 15%, Baxta Károlyné,3%, dr. Zsadon Bé!a,ll%, dr. Galambos János,9%, Zájerné dr. Balázs Mária, 16%, dr. Fekete György,7%,dr. Szporny László,7%, dr. Forgács Ulla,6%, dr. Király Árpád,9%, dr. Soós Gyöngyvér,10%, dr. Kiss Béla,7%, Budapest_______________________________

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest

(54)

Eljárás üj apovinkaminol-észíer-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új apovinkaminol-észter-származékok és savaddíciós sóik — ahol a képletben

Rí hidrogénatomot vagy nitro-csoportot,

R2 1-17 szénatomszámú alkil-, vagy nitro-csoporttal vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport(ok)kal helyettesített fenilcsoportot,

R3 hidroxil-csoportot vagy -OR5 -csoportot — ahol R5 jelentése 2-18 szénatomszámú alkanoil-, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport(ok)kal helyettesített ben zoil-csoport —,

R* hidrogénatomot jelent, továbbá Rj és R4 együttesen egy vegyérték-kötést jelent, azzal a megkötéssel, hogy ez utóbbi esetben Rí nem

Íelenthet hidrogénatomot — előállítására, amely ábrán áll, hogy egy (II) általános képletű apovinkaminol-származékot - ahol a képletben a szubsztituensek jelentése a fenti — egy (III) általános képletű savval — ahol a képletben R2 jelentése a fenti — vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatják, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják.

A találmány szerint előállított új vegyületek gátolják a foszfodiészteráz-enzim aktivitását és mint ilyenek bőrbetegségek gyógyítására alkalmasak. ’

tilt)