191944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antimikrobás aktivitású benzoesav-származékok előállítására
13 19 944 14 tolerancia, velük szembeni érzékenység és fototoxikus vagy fotoallergiás hatás sem mutatható ki. Egereken (CDI törzsből származó hímnemű állatok; Charles Rivers tenyésztelep) meghatároztuk az akut orális toxicitást is az alábbi módon. Mindegyik öt, 24-30 g testsúlyú állapotból álló csoportot azonos ketrecben tartjuk. Az állatok a kezelés előtt 6 órán át éheztetjük, majd a vizsgálat céljából a vegyület 10%-os gumiarábikum oldattal készített szuszpenzióját nyelőcső szondával mesterségesen adagoljuk. 4 órával a mesterséges táplálást követően az állatokat ismét elkülönítjük, majd 14 napon át megfigyelés alatt tartjuk. Ezalatt az idő alatt valamennyi kísérleti csoport esetén meghatározzuk a pusztulási arányt, és amennyiben lehetséges Litchfield és Wilcoxon módszere (J. of Pharmacol and Exper Therap 95, 99-113 /1949/) szerint meghatározzuk az 50%-os letális dózist (LDso). A kapott eredményeket az alábbiakban foglaljuk össze (az értékeket mg-szubsztancia/testsúly-kg fejezzük ki): CM 40937 LD O > 3000 SR 41709 LD O > 3000 CM 41939 LD O > 3000 A találmány szerinti vegyületek a gyakorlatban használatos antiszeptikus szerek fő típusaihoz viszonyítva előnyös hatásszintet mutatnak, továbbá a vizsgált baktériumokkal szembeni hatásuk egyedülálló. Ugyanakkor toxicitásuk csekély, jól tolerálhatok és nincs szenzibilizáló, fototoxikus és fotoallergiás hatásuk. Fentiek alapján a találmány szerinti vegyületeket antiszeptikus, tartósító és fertőtlenítő hatású szerként sokoldalúan használhatjuk. Így különösen terápiás célokra például impetigo, akné, fertőzéses dermatózis, fertőzött nyitott sebek, zárt fertőzések, például furunkulus, ujjgyulladás, impetigos rühesség kezelésére alkalmas antiszeptikus hatású gyógyászati készítményeket állíthatunk elő. E vegyületeket továbbá megelőzési célokra, például sebészeti területen a sebész és/vagy kórházi személyzet kéz-elókészitésre alkalmas készítmény előállítására is használhatjuk. Állatgyógyászati célokra antiszeptikus szerként (például emlőmirigv gyulladás megelőzése) vagy fertőtlenítőszerként (emlősök, istállók vagy más állatok tartására szolgáló helyiségek fertőtlenítésére), valamint élolmiszernövények területén is használhatjuk e vegyületeket. Figyelembe véve jó tolerabilitásukat és csekély toxicitásukat, megelőző szerként nemcsak gyógyászati és kozmetológiai területen, hanem élelmiszernövények területén is használhatjuk a találmány szerinti vegyületeket. __ A találmány szerinti vegyületek különböző galénikus készítményeire az alábbiakban adunk példákat, az oltalmi kör korlátozása nélkül. 6. Példa Antiszeptikus hatású alkoholos oldat készítmény SR 41945 0.5 g Alkildimetil-karboxi-metilamin (30%-os oldatban) 0.5 g (Amonye (R), Seppic gyártmány) Etilén-oxid/propilén-glikol kondenzátum 1 g (Pluronic (R) L62 (ATOCHEM gyártmány), átlagmólsúly 2500) Tejsav vagy nátrium-hidroxid pH = 6,5-re elegendő mennyiségben 70%-os etil-alkohol elegendő mennyiségben 100 g-hoz 7. Példa Megelőző hatású shampoo készítmény Montopol 200 (teppic gyártmány) 20 g Kálium-palmitát és polipeptidek komplexe, sűrűség: d;>o = 1,06- -1,09 Nátrium-alkil-szulfátok 2 g Cotnperlan KD (R> (Henhel gyártmány, Kókusz-zsírsav dietanolamid 5 g 3,7-Dimetil-l,6-oktadién-3-il-acetát 0.200 g CM 40937 0.150 g Nátrium-hidroxid pH = 7-re elegendő menynyiségben Tisztított viz elegendő mennyiségben 100 ghoz 8. Példa Megelőző hatású emulziós krém készítmény Sűrű vazelin olaj 6 g Cetosztearil-alkohol és oximetilénezett cetosztearil-alkohol keveréke 9 g Vízmentes mononátrium-foszfát 0.300 g Dinátrium-EDTA 0.010 g Vazelin 15 g CM 40937 0.100 g Foszforsav pH = 4,5-re elegendő mennyiségben Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 ghoz 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
