191889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinazolil szemikarbazidok előállítására
191 889 Kitermelés, % Op. (°C) R -NH-NH-CO-NH-CH(C2H5)2 X HCl 84 218 219 R-NH-NH-CO-NH-CH2-C(CH3)3 X HCl 80 208 R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)-CH(CH3)2 X HCl 73 197-199 R-NH-NH-CO-NH—n-C6H13 X HCl 70 213-214 R-NH—NH—CO—NH—n—Cg H)7 X HCl 80 208-209 R-NH-NH-CO-NH-C6H5 XHC1 199 R-NH-NH-CO—NH-CH2 —C6 H5 X HCl 85 210-211 R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)-C6H5 X HCl 59 212 R-NH-NH-CO-NH—(¥] X HCl 72 200-201 R-NH-NH-CO-NH- -{h) x HCl 70 207-209 R-NH-NH-CO-NH-(3-CH3-C6H4) X HCl 194 195 R-NH-NH-CO-NH-(4-Cl-C6H4) X HCl 198-199 R-N-NH—CO—NH—n—C4H9 X HCl 1 207-208 ch3 R—NH—N—CO—NH—n —C4 H9 X HCi 1 210-211 ch3 R-N------N—CO—NH—n—C4H9 X HCl i 1 203-204 ch3 ch3 6. példa 30 oldjuk és számított mennyiségit éleres sósavat adunk hozzá. Ezután lehűtjük, leszívatjuk és keringetett levegős 4-Meíil-l-(6,7-dimetoxi-kinazolin-4-il)-szemikarbazidszárítószekrényben szárítjuk. Á cím szerinti vegy (Hetet ___--J nf ............1 ,-.1. - J 1_________1-. Hí-hidroklorid 2,2 g 6,7-dinietoxi-4-hidiazino-ldnazolint 100 ml metanolban szuszpendálunk. 1,8 g N-metil-karbamidsav-metil-észter hozzáadása után az elegyet 4 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk- A víztiszta oldatot lehűtjük, a csapadékot leszívatjuk, ismét forró metanolban 50%-os kitermeléssel kapjuk- Olvadáspontja 246—247 °C Analóg módon eljárva állítjuk elő a következő vegyii 35 leteket. R:(a) általános képlctű csoport. 4-n-ButiI-l-(6,7-dimetoxi-2-tnf!uor-rnctil-kinazol-4-il) -szemikarbazid-hidroklorid, op. 210 -212 °C; 4-n-butil-l-(6,7-dimetoxi-2-meti!-kinazoi-4-il)-szemikirbazid-hidroklorid, op. 295-297 °C. Kitermelés, % Op. (°C) R-NH-NH-CO—NH-CH2-COOCH3 X HCl R-N-NH-CO—NH-n—C4H9 X HCI 1 48 52 214-215 207-208 ch3 R-N N CO NH n C4H9XHC1 1 1 30 203-204 CII3 CH3 K-NH-NH-CO -NH-C(CH3)3 X HCl R-NH-NH-CO-NH-C6H5 X HCl R-NH—NH—CO—NH(4—Cl-C6 H4 ) R-NH—Nrí—CO—NH—(3—CH3 -C6 H4) R- NH-N—CO-NH—C4H9 1 43 57 52 56 35 296-297 199 198-199 194-195 210 211 ch3 R-NH-NN-CO-N ( ^ OX HCl 22 24S -251 R-NH-NH-CO~N(CH3)2 X HCl 28 246-248 R- NH-NH-CO-N ( ") N-CH3 X HCl 35 287- 288 . R-NH-NH-CO-N(i-C3 H7)2 36 256-257 6
