191869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, hisztamin H-2 receptor blokkoló hatású nikton-amid-1-oxid-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 869 2 kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982, 08. 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funkciós származékaként karbonsav-kloridot alkalmazunk hidroklorid formájában. (Elsőbbsége: 1983.08. 11) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funkciós származékaként egy (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletben R° jelentése nitrofenil-csoport. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 6. Az 1. vagy 4 vagy. 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a végterméket só formájában izoláljuk és a szabad bázist alkáli-hidroxiddal vagy -karbonáttal való semlegesítéssel szabadítjuk fel a sóból. (Elsőbbsége: 1983.08. 11.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funkciós származékaként karbonsav-kloridot alkalmazunk hidroklorid formájában. (Elsőbbsége: 1983. 04. 22.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funiciós származékaként egy (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletben R° jelentése nitrofenil-csoport. (Elsőbbsége: 1983.04.22.) 9. A 2. vagy 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a végterméket só formájában izoláljuk és a szabad bázist alkáli-hidroxiddal vagy -karbonáttal való semlegesítéssel szabadítjuk fel a sóból. (Elsőbbsége: 1983.04.22.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funkciós származékaként karbonsav-kloridot alkalmazunk hidroklorid formájában. (Elsőbbsége: 1982. 08. 13.) 11. A3, igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) képletű karbonsav funkciós származékaként egy (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletben R° jelentése nitrofenil-csoport. (Elsőbbsége: 1982. 08. 13.) 12. A 3. vagy 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a végrterméket só formájában izoláljuk és a szabad bázist alkáli-hidroxiddal vagy -karbonáttal való semlegesítéssel szabadítjuk fel a sóból. (Elsőbbsége: 1982.08. 13.) 13. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal 5 jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — mely képletben X és Am jelentése az 1. igénypontban megadott — .'agy gyógyászatilag alkalmas sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas inert, szilárd vagy folyékony hordozó-10 myagokkal és kívánt esetben adalékanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.08. 11.) 14. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 2. igénypont szerinti eljárással 15 előállított (I) általános képletű hatóanyagot - mely képletben X és Am jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas inert, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és kívánt esetben adalékanyagokkal össze-20 keverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége 1983. 04. 22.) 15. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - mely kép-25 letben X és Am jelentése a 3. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas inert, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és kívánt esetben adalékanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 30 (Elsőbbsége: 1982. 08. 13.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy dózisonként 10—1000 mg (I) általános képletű vegyületet — mely képletben X és Am jelentése az 1. igénypontban 35 megadott — alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 17. A 13. igénypont szerinti eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy dózisonként 50-500 mg (I) általános képletű vegyületet - mely 40 képletben X és Am jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 5 db ábra 10
