191847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-5-(piridil-4-il)-1, 2-dihidro-piridin-2-on vegyület előállítására
15 191847 16 hipohalogenittel vagy halogénnel (I) képletű aminná bontjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként nyers pikolinbázisok elegyét, előnyösen lényegében 3-metil-piridinből, 4-metil-piridinből és 2,6- -dimetil-piridinből álló elegyeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savhalogenidként foszforoxikloridot vagy foszgént alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 4-metil-piridint dimetil-formamidból és 1 mól 4-metil-piridinre számítva 2,0-2,9 mól foszgénből képzett komplex-szel reagáltatjuk. 5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piridin-származékokat és a dimetil-formamid-foszgén-komplexet 25-45 °C-on reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű sót elkülönítés nélkül reagáltatjuk a cianacetamiddal. 7. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű sót kikristályosodása előtt reagáltatjuk cianacetamiddal. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém-karbonátot vagy alkálifém-hidroxidot vagy azok elegyeit alkalmazzuk. 9. Az 1. vagy 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű sót íz ekvivalens mennyiség 1,5-2,0-szeresének megfelelő mennyiségű bázis jelenlétében alakítjuk (III) képletű nitrillé, és kívánt esetben további alkálifém-vegyület adagolásával 5 a nitril alkálifémsóját leválasztjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű karbonsavamidot alkálifém-hidroxid hozzáadásával alkálifém-sóként elkülönítjük. 10 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű amidot szobahőmérsékleten reagáltatjuk hipohalogenittel (I) képletű amiddá. 12. Az 1. vagy 11. igénypont szerinti el- 15 járás, azzal jellemezve, hogy a hipohalogenitet, alkálifém-hidroxidot és a (IV) képletű amidot szobahőmérsékleten elegyítjük, az elegyet 50-70 °C-on 15-30 percen át reagáltatjuk, majd az (I) képletű amidot enyhén lúgos 20 tartományban kicsapjuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű amid alkálifémsóját halogénnel vagy hipohalogenittel reagáltatjuk. 25 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 12. és 13. igénypont szerinti komponenseket közvetlenül reagáltatjuk egymással 50-60 °C-on. 15. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal 30 jellemezve, hogy foszgénből és dimetil-formamidból 25-45 °C-on képzett komplexet alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és- Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.547.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelfs vezető: Benkő István vezérigazgató 9
