191845. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (D)-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására
23 191845 24 sójával való reagáltatás és a képződött diasztereomer sók szétválasztása útján rezerváljuk; az így kapott (I) általános képletü d-elővegyületet d-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsavvé alakítjuk át; és kívánt esetben a kapott d-2-(6-metoxi-2- -naftilj-propionsavat valamely gyógyászati szempontból elfogadható sójává alakítjuk át; és kívánt esetben a rezolválási lépésben kapott 1-alakú elővegyületet racemizáljuk és a kapott racém elővegyületet a fenti módon rezolváljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav elővegyületeként az R1 helyén metilcsoportot, X helyén bróm- vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet - ahol n = 1 - vagy ennek sóját rezolváljuk a metanol és toluol elegyétől különböző közömbös szerves oldószerben vagy oldószerelegyben, az R helyén metilcsoportot tartalmazó N-R-D-glukaminnal vagy ennek sójával. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav elővegyületeként az R1 helyén hidrogénatomot és adott esetben X helyén brómvagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletül vegyületet - ahol n = 0 vagy 1 - vagy ennek sóját rezolváljuk, az R helyén metilcsoportot tartalmazó N-R-D-glukaminnal vagy ennek sójával. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rezolválószerként R helyén 2-14 szénatomos alkilcsoportot vagy 4-8 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó N-R-D-glukamint vagy ennek sóját alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rezolválószerként R helyén 6-14 szénatomos alkilcsoportot vagy 4-8 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó N-R-D-glukamint vagy ennek sóját alkalmazzuk. 6. Az 1., 3., 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a rezolválási lépésben kapott d-2-(6-hidroxi-2-naftil)-propionsavat vagy sóját metilezés, előnyösen metil-halogeniddel vagy dimetil-szulfáttal való reagáltatás útján alakítjuk át d-2-(6-metoxi-2- naftil )- propion savvá. 7. Az 1., 2., 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a rezolválási lépésben kapott d-2-(5-halogén-6-metoxi-2- -naftil)-propionsavat dehalogénezés útján alakítjuk át d-2-{6-metoxi-2-naftil)-propionsavvá. 5 10 15 20 25 30 ■ ■— « 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.547.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 13
