191844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

191844

n

Bejelentés napja:(22) 1983.05.26. (21) (1873/83)

Nemzetközi osztályozás (51) NSZOí

Elsőbbsége: (32) 82.05.28. (31) (3317/82)

C 07 D 471/04

82.06.02. (3379/82)

A 61 K 31/33

ORSZÁGOS

82.07.22. (4484/82,4485/82) (33) Svájc

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1984.05.28. Megjelent: (45) 1988.09.16.

f Szabadalmi Tír. ' . 's**>jrULAJDONN^'

Feltaláló: (72) dr. Neumann Peter Bern, CH

Szabadalmas: (73) Sandoz AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS PIPERAZIN-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

10

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - a képletben A és B közül az egyik nitrogénatomot, a másik=CH-csoportot jelent;

Z jelentése az A-t és B-t tartalmazó

gyűrűhöz kapcsolódó (II) vagy

(III) általános képletű gyűrű, amelyben Rí és Rí jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy

7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport;

Rí’ és Rí’ jelentése hidrogén- 15 atom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí' és Rí' együttes jelentése trimetilén- vagy tetrametiléncsoport;

Rí jelentése hidrogénatom,

m értéke 1;

R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

R5 jelentése hidrogénatom;

X jelentése -CHí- csoport és

n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy

X jelentése -CO- csoport és

n értéke 1, 2 vagy 3; vagy

20

25

X jelentése oxigénatom és

n értéke 2 vagy 3.

Az (I) általános képletű vegyületek neuroleptikus, vérnyomáscsökkentő és bradikardizáló hatást mutatnak. A találmány az (I) általános képletű vegyületeket vagy azok savaddiciós sóit hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészitmények előállítására is vonatkozik.

YV1

Rí

XY'

'^'N'As'FW

191844