191833. lajstromszámú szabadalom • Szulfinil- és szulfonil-azaciklo-heptán-2-on származékokat tartalmazó takarmányadalék és eljárás a vegyületek előállítására
15 191833 Hl 2. Táblázat 6 hetes etetés Dózis (ppm) Az állatok Súlygyarapodás Takarmány fel- Takarszáma (%) használás (X) mány értékesítés (%) Kontroll-37 100 100 100 Pozitív kontroll Penicillin 20 39 104.8 102.5 97.8 4. példa sze-10 38 103.4 102.4 99.0 anyag 25 37 103.3 98.6 95.4 A 2. táblázat eredményei azt mutatják, hogy az (I) általános képletú hatóanyagok eredményesen alkalmazhatók a takarmányokhoz antihiotikus hatása miatt adagolt, penicillin helyettesítésére. Ez a helyettesítés azzal az előnnyel jár, hogy az (I) általános képletű vegyCiletek nem rendelkeznek a penicillin káros mellékhatásaival. 20 25 Készítmény előállítási példák .4 példa 100 g hatóanyagot alaposan elkeverünk 900 g búzaliszttel és így 10 tőmeg% hatóanyagot tartalmazó premixet kapunk. 35 fí példa 200 g hatóanyagot alaposan elkeverünk 800 g szójaliszttel és így 20 tömeg% hatóanyagot tartalmazó premixet kapunk. 40 C példa 1 g hatóanyagot alaposan elkeverünk 1 kg DL-metioninnel és 1,4 kg szójaliszttel. 45 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Szárnyasok, szarvasmarhák, sertések 50 és juhok fejlődését és tápanyagértékesitését javító takarmányadalék, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan szulfinil- vagy szulfonil-azacikloheptán-2-on-származékot tartalmaz amfdyek (í) általános képletében 55 n értéke 1 vagy 2, U1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése alkilrészében 1-4 szénatomos karboxi-alkil-csoport, halogénatommal mono- vagy diszubsztituált 60 vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, aminocsoporttal, nitrocsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport vagy piridilcsoport vagy benztiazolílcsoport, azzal a megszorítással, hogy a szulfinil-, 65 illetve a szuIfonílesöpört cc- helyzetben található - 0,001-20 tömegX közötti mennyiségben szilárd hordozó anyag és/vagy folyékony hígítószei- mellett. 2. Eljárás olyan szulfinil- és szulfonil-azacikloheptán -2-on-származékok előállítására, amelyek (I) általános képletében n jelentése 1 vagy 2, R* 1 jelentése hidrogénatom, adott esetben ciariocsojjorttal monoszubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-karbonilcsoport, fenil-karboriilcsoport vagy alkilrészében 1-4 szénatomos alkil-karbamoil-csoport, R2 jelentése 1-15 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilvagy karboxil-csoporttal moniszubsztit iáivá lehet, valamint 2-6 szénatomos atkenilcsopovt, fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal monovagy diszubszlituálva vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-met alcsoporttal, aminocsoporttal, nitrocsoporttal vagy alkilrészében 1-4 szénatomos alk il-kar bonilcso port. tál monoszubsztituálva lehet, továbbá benzil-( söpöri, piridilcsoport vagy beriztiazolilcsoporl, azzal a megszorítással, hogy a szulfinil-, illetve a szulfonilcsoport cc-, ß vagy -jf-helyzetben található, azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletű tioétert, a képletben Rí és Rz jelentése a tárgyi körben megadott, oxidálószerrel, előnyösen hidrogén-peroxiddal, persavval vagy nátrium-metaper jodáttal reagáltatunk inert oldószer jelenlétében, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szükebl körét, képező (III) általános képletű a.zaciklopeht.án-2-on előállítására, a képletben Rí' és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, (IV) általános képletű 3-halogén-azacikloheptán-2-on-l, 9
