191756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluor-alkoxi-benzimidazol-származékok előállítására
1 2 jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport és R-,, R,, és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentési!, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (If) és (III) általános kép letű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. április 27.) 6. A 2 igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletíl vcgyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifíuor metil-, 1,1,2,2 tetrallunr-etil-, 2,2,2,-trifluor-etil-, vagy difluor metil csoport, Rj, jelentése hidrogénatom, flnoratom, vagy difluor•metoxi csoport. R-, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy mctoxicsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Rv Rj és R- közül legalább az együk hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal j e 1 1 e - m e z v e, hogy' a megfelelően helyettesített (II) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. május 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyük lek előállítására, amelyek ben R, jelentése trifíuor metil , 1,1,2,2-letrafIuor-etil-, 2,2,2-trilluor-etil-, vagy' difluor metil csoport, R|, jelentése hidrogénatom, fluoratom, metoxivagy difluor-metoxi-csoport, R2- jelentése liidro génatom vagy metilcsoport. Rj jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, jelentése hidrogén atom vágj metilcsoport és R2, Rj, és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű azzal jellemezve, hogy a megfelelő helyettesített (II) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984, április 27.) 8. Az. 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-1,1,2,2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil , difluor-metil- vagy kiór -difluor-metil-csoport, Rj, jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy difluor-metoxi-csoport, R-, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R. jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R-,^R, és R, közül legalább az egyik hidrogénatomtol eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (II) és (III) általános kcpletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984, április 27.) 9. Az 1. igényponj szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifíuor metil-, 1,1,2,2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil-, difluor-metil- vagy klór -difluor-metil-csoport, Rj’jelentése hidrogénatom, R7 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése metoxicsoport és R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal* jellemezve, hogy a megfelelő helyettesített (II) és (III) általános képletű kiindulási artyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. április 27.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése difluor metil-csoport. R,, jelentése fluoratom, rjietoxi- vagy difluor-metoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése metoxicsoport és R^ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve. hogy a megfelelően helyettesített (II) és (IFI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. április 24.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifíuor metil-, 1,1.2,2-tét ráfi uor-etil-, 2.2,2-trifíuor-etil- vagy difluor metilcsoport, Rj, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése rnetoxiesoport és R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal1 jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (II) és (IN) általános képletű anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. május 3.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1,1,2,2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil- vagy difluor-metil-csoport, Rj. jelentése fluoratom, metoxi- vagy difluor-metoxi-csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jerentcse metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített dl) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. április 27.) 13 Az. I. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése trifluor-metil-, 1,1,2,2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor etil-, difluor-metil-, vagy klórdifi uor-metil-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, R-, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése metoxicsoport és jelentése hidrogoiiatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (11) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. április 27.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(/4 metoxi-3-metil 2-piridil/-nietil-tio)-5-/trifluor-metoxi/1 H-benzimidazol. 2-(/4 -meto xi-3-metil-2 -piri dil/-metil -tio )-5 -/1,1,2.2- -tetrafluor-etoxi/-l H-benzimidazol, 2-(/4-metoxi-3,5-dimetiI-2-piridil/-metil-tio)-5-/trifluor-metoxi/-l H-benzimidazol, 2-(/4 metoxi-3-metil-2-piridil/-metil-tio)-5-/2,2,2,-trifl uor etoxi/-I H-benzimidazol, 5,6-bisz/difluor-metoxi/-2-(/4-metoxi-3-metil-2-piridil/-metil-tio)-l H-benzimidazol és 5-/difhior-metoxi/-6-meíoxi-2-(/4-metoxi 3-metil-2- -píridil/metil-tio)-1 H-benzimidazol és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (H) és (111) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. április 27.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-(/4 metoxi-2-piridiI/-metil-tio)-5-/l ,1,2,2-tetrafluor-etoxi/-I H-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (II) és (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. május 3.) 16. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely , az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rj. R.- R7. Rj és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott "vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 91 756 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
